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Olaparib

MCE 國際站：Olaparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：763113-22-0

純度：0.9998

貨號：HY-10162

中文名稱：奧拉帕尼；奧拉帕利

Synonyms：奧拉帕尼; AZD2281; KU0059436

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一種口服有效的 PARP 抑制劑，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分別為 5 和 1 nM。Olaparib 是一種自噬 (autophagy) 和線粒體自噬 (mitophagy) 激活劑。

體外：Olaparib (AZD2281) 是 PARP-1 和 PARP-2 的個位數納摩爾抑制劑，對 BRCA1 缺陷型乳腺癌細胞系顯示出獨立的活性。將 Olaparib 應用于 SW620 細胞裂解物，確定 PARP-1 抑制的 IC50 約為 6 nM，PARP-1 活性的總消融濃度為 30 100 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：攜帶 SW620 異種移植腫瘤的動物用 Olaparib (10 mg/kg，口服，每天 1 次，共 5 天) 與 NSC 362856 (TMZ) (50 mg/kg，口服) 聯合處理抗腫瘤[1]。Olaparib 增加在 DWC 模型中建立的 Calu-6 腫瘤的血管灌注。Olaparib (50 mg/kg，口服) 作為單一藥物或與放療聯合使用導致 Calu-6 腫瘤的熒光強度增加[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 將帶有 220-250 mm3 腫瘤的小鼠隨機分為 4 個治療組（n=5）：A；對照組（10% DMSO in PBS/10% 2-羥丙基-β-環糊精，每天口服管飼，共 5 天）；B；奧拉帕尼（50 mg/kg，每天口服管飼，共 5 天）；C；10 Gy 分次放療（每天 2 Gy，共 5 天）；D；奧拉帕尼和 10 Gy（5×2 Gy）分次放療（奧拉帕尼在每天 2 Gy 劑量放射前 30 分鐘給藥）。每天測量腫瘤體積，直至達到 1000 mm3。計算每組每個腫瘤從治療開始到增大四倍所需的天數（相對腫瘤體積×4；RTV4）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：PF50 值是增強因子，其計算方法是將對照生長與烷化劑甲基磺酸甲酯 (MMS) 的 IC50 除以 MMS 與 PARP 抑制劑結合的 IC50 之比。使用 HeLa B 細胞，并以固定的 200 nM 濃度測試 Olaparib 以進行 MMS 篩選。對于 SW620 結腸直腸細胞系的 Olaparib 測試，使用的濃度為 1、3、10、100 和 300 nM。使用磺酰羅丹明 B (SRB) 測定法評估細胞生長[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：該測定法確定了 Olaparib 抑制 PARP-1 酶活性的能力。PARP-2 活性抑制是使用 PARP-1 測定法的變體來測量的，其中 PARP-2 蛋白（重組）被 96 孔白壁板中的 PARP-2 特異性抗體結合。在添加 3H-NAD+ DNA 后測量 PARP-2 活性。洗滌后，添加閃爍劑以測量 3H 摻入的核糖基化。對于 tankyrase-1，開發了一種 AlphaScreen 測定法，其中 HIS 標記的重組 TANK-1 蛋白與生物素化的 NAD+ 在 384 孔 ProxiPlate 測定法中孵育。添加 Alpha 珠子以結合 HIS 和生物素標簽以產生鄰近信號，而 TANK-1 活性的抑制與該信號的損失成正比。所有實驗至少重復三次[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PARP-2 1 nM (IC50) PARP-1 5 nM (IC50) tankyrase-1 1.5 μM (IC50) Autophagy Mitophagy

銷售產品：Eravacycline (dihydrochloride)  | Methicillin (sodium salt)  | Ginkgolic Acid  | Guselkumab  | SCH-23390 (hydrochloride)  | Belumosudil  | Colcemid  | AU-15330  | Tetracycline  | DMH-1

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參考文獻：

[1]. Menear KA, et al. 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6581-91

[2]. Senra JM, et al. Inhibition of PARP-1 by olaparib (AZD2281) increases the radiosensitivity of a lung tumor xenograft.Mol Cancer Ther. 2011 Oct;10(10):1949-58.

[3]. Yasukawa M, et al. Synergetic Effects of PARP Inhibitor AZD2281 in Oral Squamous Cell Carcinoma in Vitro and in Vivo. Int J Mol Sci. 2016 Feb 24;17(3):272.

[4]. Bian X, et al. PTEN deficiency sensitizes endometrioid endometrial cancer to compound PARP-PI3K inhibition but not PARP inhibition as monotherapy. Oncogene. 2018 Jan 18;37(3):341-351.