| CAS | 73-31-4 |
| 中文名稱 | 褪黑素 |
| 英文名稱 | Melatonin |
| 別名 | 松果體素;Melatonine;N-Acetyl-5-methoxytryptamine |
| 純度 | HPLC≥99% |
| 分子式 | C13H16N2O2 |
| 分子量 | 232.28 |
| 外觀（性狀） | White to off-white Solid |
| 儲存條件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD00005655 |
| EC | EINECS 200-797-7 |
| InChIKey | DRLFMBDRBRZALE-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C13H16N2O2/c1-9(16)14-6-5-10-8-15-13-4-3-11(17-2)7-12(10)13/h3-4,7-8,15H,5-6H2,1-2H3,(H,14,16) |
| PubChem CID | 896 |
| SMILES | CC(NCCC1=CNC2=C1C=C(OC)C=C2)=O |
| 描述 | Melatonin 是一種激素，可激活褪黑激素受體,在睡眠中起作用。Melatonin 還是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑。(Melatonin is a hormone that activates melatonin receptors and plays a role in sleep. Melatonin is also a novel and selective ATF-6 inhibitor.) |
| 靶點 | Melatonin Receptor(MT Receptor);ATF-6 |
| 通路 | GPCR & G Protein;Neuronal Signaling;ER Stress |
| 生物活性 | Melatonin是一種由松果體制成的激素，可激活褪黑激素受體。 Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。[1-3] |
| In Vivo | 褪黑激素增加活化的PTEN，RSK-1，mTOR和AMPKα激酶的水平，溫和抑制ERK-1/2磷酸化和壞磷酸化，顯著抑制S6核糖體蛋白，4E-BP1，GSK-3α和GSK-3β的磷酸化，以及略微增加動物中PRAS40的磷酸化[1]。褪黑激素改善大腦皮質中Aβ1-42誘導的神經毒性和星形膠質細胞活化。褪黑激素還阻斷Aβ1-42誘導的Reelin和Dab1表達的減少[2]。褪黑激素治療和缺乏NLRP3 - / - 在小鼠中具有相似的NF-κB和NLRP3信號通路抑制作用。褪黑素治療和缺乏NLRP3 - / - 共享一些時鐘基因表達模式，并改善小鼠心肌細胞形態[3]。 |
| 動物實驗 | 將總共兩組體重21-26g的成年雄性C57BL/6j小鼠隨機分配到四組中的一組，并腹膜內（ip）遞送（i）載體（50μL等滲鹽水/ 5％乙醇），（ ii）褪黑激素（4mg/kg，溶于0.9％等滲鹽水/ 5％乙醇），和（iv）再灌注后立即褪黑激素。在第一組中，將小鼠暴露于局灶性腦缺血（FCI）30分鐘和再灌注72小時以評估紋狀體中的彌散性缺血性損傷和信號傳導途徑分析（每組n = 7）。第二組小鼠暴露于90分鐘的FCI和24小時再灌注，用于分析梗塞發展，腦腫脹和IgG外滲（每組n = 7）。 |
| 數據來源文獻 | [1]. Kilic U, et al. Particular phosphorylation of PI3K/Akt on Thr308 via PDK-1 and PTEN mediates melatonin's neuroprotective activity after focal cerebral ischemia in mice. Redox Biol. 2017 Apr 5;12:657-665
[2]. Hu C, et al. Neuroprotective effect of melatonin on soluble Aβ1-42-induced cortical neurodegeneration via Reelin-Dab1 signaling pathway. Neurol Res. 2017 Apr 7:1-1
[3]. Rahim I, et al. Melatonin administration to wild-type mice and non-treated NLRP3 mutant mice share similar inhibition of the inflammatory response during sepsis. J Pineal Res. 2017 Mar 31 |
| 規格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
| 單位 | 瓶 |
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