GCGR/β-Arrestin/CHO GPCR細(xì)胞 GCGR/β-Arrestin/CHO GPCR細(xì)胞
| I. Background | |
| 胰高血糖素是一種胰腺肽激素，作為胰島素的反調(diào)節(jié)激素，刺激葡萄糖通過肝臟釋放， 維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)。GCGR 是一種 B 類 GPCR，最初被描述為與腺苷酸環(huán)化酶功能相連的胰 高血糖素結(jié)合體。它在維持葡萄糖穩(wěn)態(tài)中起關(guān)鍵作用，因此被認(rèn)為是治療糖尿病的一個(gè)有 價(jià)值的靶點(diǎn)。 GCGR 的天然配體是胰高血糖素。胰高血糖素與受體結(jié)合激活 Gs 蛋白，從而激活腺苷 酸環(huán)化酶。GCGR 受體與天然配體胰高血糖素結(jié)合調(diào)節(jié)體內(nèi)葡萄糖穩(wěn)態(tài)，是Ⅱ型糖尿病的 重要藥物靶點(diǎn)。 | |
II. Description | |
GCGR β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GCGR/β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn) 導(dǎo)過程，原理見下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí)，β-Arrestin 不與 GCGR 結(jié)合，融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象；當(dāng) GCGR 遭遇配體刺激時(shí)，融合熒光素酶報(bào)告基因的β- Arrestin 被招募，使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài)，加入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。 Figure 1. GCGR β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖 | |
III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GCGR receptor |
| Assay Format: | β-arrestin recruitment |
IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
V. Representative Data | |
Figure 2. Recombinant GCGR/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GCGR. | |
Figure 3. Dose response of Glucagon(1-29) in GCGR β-Arrestin CHO (C12). | |
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