阿片受體家族包括κ-阿片受體（KOP）、 δ-阿片受體（DOP）、µ-阿片受體（MOP） 和痛覺肽阿片受體（NOP），均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體，主要通過偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。阿片受體在疼痛感知中起作用，并介導(dǎo)合成阿片的低運(yùn)動、鎮(zhèn)痛和厭惡作用。這種基 因的變異也與酒精依賴和成癮有關(guān)。

     OPRK1 是一種蛋白質(zhì)編碼基因。與 OPRK1 相關(guān)的疾病包括依賴。 其相關(guān)途徑包括 A/1 類(視紫紅質(zhì)樣受體)和基因表達(dá)(轉(zhuǎn)錄)。配體的結(jié)合引起構(gòu)象改變，通過核苷酸結(jié)合蛋白(G 蛋白)觸發(fā)信號，并調(diào)節(jié)下游效應(yīng)物(如腺苷酸環(huán)化酶)的活性。 信號傳導(dǎo)導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制。通過減少鈣離子電流和增加鉀離子電導(dǎo)抑制神經(jīng) 遞質(zhì)釋放。

II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR，構(gòu)象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。OPRK1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) OPRK1 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖 所示。

Figure 1. OPRK1 β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant OPRK1 CHO stably expressing OPRK1.