GIPR β-Arrestin 1 CHO
| I. Background | |
| G 蛋白偶聯受體（GPCR）是跨膜蛋白受體，其特征是配體數量可變，包括內源性神 經遞質和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結合后會觸發信號通路的 激活；而拮抗劑則會阻礙激動劑介導的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑 外，還會抑制受體的組成活性。 葡萄糖依賴性胰島素促泌多肽（又稱抑胃肽，GIP）、胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和 胰高血糖素（GCG）是負責葡萄糖穩態的肽激素。它們的同源受體 GIPR、GLP-1R 和 GCGR 屬于 B1 類 G 蛋白偶聯受體（GPCR） 家族。胃抑制多肽受體（GIPR）是 GIP 的受 體，是一種具有 7 個跨膜結構域的 G 蛋白偶聯受體。它與 GIP 激素結合，以葡萄糖誘導的 方式增強胰腺 β 細胞胰島素的合成和分泌。胰腺 β 細胞上的 GIPR 在信號級聯中起著關鍵 作用，導致血糖水平升高時胰島素釋放。 | |
| II. Description | |
GIPR β-Arrestin 1 CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GIPR/β-Arrestin 1 的信號 轉導過程，原理見下圖所示。當缺乏配體刺激時，β-Arrestin 1 不與 GIPR 結合，融合β- Arrestin 1 的熒光素酶處于失活構象，當 GIPR 遭遇配體刺激時，融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 1 被招募，使熒光素酶報告基因處于激活狀態，加入其底物后發光信號增強。 Figure 1. GIPR β-Arrestin 1 CHO 細胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+ 5 μg/ml Blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GIPR |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data
Figure 2. Recombinant GIPR β-Arrestin 1 CHO constitutively expressing GIPR. | |
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Figure 3.Dose Response of GIP(Human) in GIPR β-Arrestin 1 CHO (C25). | |
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