CHRM5 CHO
| I. Background | |
| CHRM5（Cholinergic Receptor Muscarinic 5）是毒蕈堿型乙酰受體（mAChRs）家 族成員之一，屬于 GPCR，主要分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（如中腦多巴胺能神經(jīng)元、紋狀體） 及外周組織（如胰島β細(xì)胞），通過調(diào)控乙酰（ACh）信號(hào)影響?yīng)勝p通路、代謝穩(wěn)態(tài)及 藥物成癮行為。ACh 結(jié)合 CHRM5 后激活 Gq/11 蛋白，激活 PLCβ通路，水解 PIP2 生成 IP 3 和 DAG，驅(qū)動(dòng)鈣離子釋放及 PKC 活化；也通過β-arrestin 通路調(diào)控 ERK 磷酸化，影響基 因表達(dá)與細(xì)胞增殖。 | |
| II. Description | |
| CHRM5 通過 Gq 蛋白的信號(hào)通路，調(diào)控 IP1 的升高。CHRM5 與配體結(jié)合，導(dǎo)致 Gαq 亞基的激活，觸發(fā) PLC-γ，從而產(chǎn)生兩個(gè)第二信使：IP3 和 DAG，它們參與細(xì)胞內(nèi)鈣動(dòng)員。 由于 IP3 在代謝上不穩(wěn)定，因此測(cè)量通路激活的替代標(biāo)志物 IP1 作為檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)。 CHRM5 CHO 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) CHRM5 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程，原理見下圖所示。
Figure 1. CHRM5 CHO 細(xì)胞模型原理圖 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for CHRM5 Receptor |
| Assay Format: | Gq |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data
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Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM5 CHO(C18). | |
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