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抑制激肽釋放酶5(KLK5)已被確定為治療遺傳性皮膚病奈特倫綜合征的潛在策略,在這種疾病中,SPINK5基因的功能喪失型突變導致內源性抑制劑LEKTI-1的下調,以及嚴重的皮膚屏障缺陷和過敏反應。為了助力針對這一靶點的藥物研發(fā),開發(fā)了一種X射線晶體學系統(tǒng),以促進基于片段的化學和基于知識的藥物發(fā)現方法。
艾美捷Kactus Biosystems人激肽釋放酶5/KLK5蛋白:
貨號:KLK-HM605-100ug
表達區(qū)間及表達系統(tǒng)(Source):重組人類激肽釋放酶5/KLK5蛋白是從HEK293細胞中表達的,C端帶有His標簽和Flag標簽。
它包含Val23-Ser293 [登錄號 | Q9Y337]。
分子量大小(Molecular Weight):該蛋白的預測分子量為31.7 kDa。由于糖基化,該蛋白在Tris-Bis PAGE結果中遷移至40-50 kDa。
純度(Purity):
經Bis-Tris PAGE測定,純度大于95%。
經HPLC測定,純度大于95%。
內毒素(Endotoxin):根據LAL法檢測,每微克蛋白內毒素含量小于1 EU。
制劑(Formulation):以0.22微米過濾的溶液形式提供,溶液為50 mM MES、150 mM NaCl(pH 5.5)。
存儲(Storage):自收貨之日起,在-80°C條件下保存有效期為12個月。
建議將蛋白分裝成小份量以優(yōu)化保存條件。請盡量減少凍融次數。
分子別名(Synonyms):激肽釋放酶c;Klnc;KLK5;KLKL2;KLK-L2;SCTE
人激肽釋放酶5/KLK5蛋白檢測結果:
左圖:在還原條件下,人類激肽釋放酶5在Bis-Tris PAGE上的純度大于95%。
右圖:經SEC-HPLC測定,人類激肽釋放酶5的純度大于95%。
生物活性數據:
通過其裂解熒光肽底物Boc-VPR-AMC的能力進行測定。比活性大于200 pmol/min/µg(質量控制測試)。
文獻參考:
(1) Thorpe JH, Edgar EV, Smith KJ, Lewell XQ, Rella M, White GV, Polyakova O, Nassau P, Walker AL, Holmes DS, Pearce AC, Wang Y, Liddle J, Hovnanian A. Evaluation of a crystallographic surrogate for kallikrein 5 in the discovery of novel inhibitors for Netherton syndrome. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 2019 May 1;75(Pt 5):385-391. doi: 10.1107/S2053230X19003169. Epub 2019 Apr 26. PMID: 31045568; PMCID: PMC6497096.
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