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廣州市碳水科技有限公司
主營產品： PEG衍生物，水凝膠，納米顆粒制備和合成服務，脂質體和脂質體用輔料，核酸遞送輔料，聚合物和共聚物，PROTAC / ADC Linker，多肽的定制服務，熒光染料，點擊化學 |
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靶向肽修飾脂質體/脂質納米顆粒
【中文名稱】
歸巢肽修飾脂質體/脂質納米顆粒
細胞穿透肽修飾脂質體/脂質納米顆粒
靶向細胞穿膜肽修飾脂質體/脂質納米顆粒
【保 存】
4℃保存
【規 格】
50mg，10mg/ml
靶向肽修飾脂質體/脂質納米顆粒
【產品特性】
多肽分子是機體內一類重要的生物活性物質，參與機體的生長發育以及代謝，同時也是蛋白質水解的中間產物。多肽具有高特異性、高選擇性、尺寸小、易修飾和高生物相容性等優點，此外，由于沒有三級結構，多肽通常會更加穩定。
靶向細胞多肽（homing peptide，HP）也稱歸巢肽，是一類與腫瘤細胞或腫瘤微環境因子結合的特異性多肽［4］。HP已被廣泛應用于藥物遞送領域，其中以三肽（RGD）組成的靶向活性肽最為典型。RGD能與整合素受體（αvβ3、αvβ5和αvβ1）選擇性結合，進而促使RGD修飾的LPs與細胞外基質和細胞膜發生相互作用。此外，有研究表明，相比于線狀的RGD肽，環狀的RGD肽（cyclic RGD、cRGD）與整合素結合的效果更好［6-7］。
HP通過與細胞表面的受體結合，能有效將其修飾的LPs攜帶進入腫瘤細胞，顯示出HP修飾的LPs在腫liu治療中具有巨大潛力。然而，目前HP修飾LPs的應用仍然受到限制，其中關鍵的問題在于這些多肽的受體主要存在于腫瘤血管內皮細胞，并不具有腫liu治療的普適性。因此，提高對HP普適性篩選的研究十分重要。
細胞穿透肽（cell-penetrating peptide，CPP）是一類體積小、氨基酸序列短的多肽序列。其與脂質雙層具有高親和力，當CPP與細胞膜結合時，這些多肽序列能夠負責膜轉位，進而使CPP內化進入細胞內［10］。CPP具有將藥物載體快速、高效、無毒地輸送到細胞中的巨大前景，為解決因進入細胞受阻的治療方式提供了新方向［11］。
CPP具有很強的細胞穿透能力。用CPP修飾載藥的LPs能有效提高細胞攝入率，但是由于CPP不能特異識別腫瘤組織細胞，可能存在對正常組織細胞產生傷害的風險。因此，往往需要對CPP進行進一步的設計或是同時聯合靶向基團共修飾LPs，以達到既增強靶向作用又能提高癌細胞攝入率的目的。
靶向細胞穿膜肽（cell-penetrating homing peptides， CPHPs）同時擁有細胞靶向和細胞穿膜的功能。Sugahara等［14］篩選出一種靶向細胞穿膜肽（internalizing RGD，iRGD），iRGD是指內化RGD，其氨基酸序列為CRGDKGPDC，能主動靶向識別高表達整合素αvβ3受體的腫瘤細胞，且具有穿膜作用。
利用多肽修飾LPs將藥物輸送到癌細胞的研究越來越受關注，體內外的研究也都顯示著良好的結果［17］。多肽修飾的LPs可以增加所攜帶藥物在腫瘤細胞中的富集，提高腫liu治療的效果，顯示出其良好的研究價值和應用前景。但是由于多肽自身存在一些限制因素，如缺乏靶向性、靶向普適性等。因此，如何解決多肽存在的限制因素是未來研究的重要關鍵。
靶向肽修飾脂質體/脂質納米顆粒
部分脂質納米顆粒(LNP)定制系列產品：
歸巢肽修飾脂質體/脂質納米顆粒
細胞穿透肽修飾脂質體/脂質納米顆粒
靶向細胞穿膜肽修飾脂質體/脂質納米顆粒
載siRNA陽離子脂質納米顆粒 LNP-siRNA
載mRNA陽離子脂質納米顆粒 LNP-mRNA
載DNA陽離子脂質納米顆粒 LNP-DNA
抗體修飾載siRNA/mRNA/DNA脂質納米粒
綠色/藍色/紅色/橙色熒光標記載siRNA/mRNA/DNA脂質納米粒
載siRNA/mRNA/DNA的pH敏脂陽離子脂質納米顆粒
