c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 環狀多肽-巰基

產品信息

中文名稱：環狀多肽c(RGDfK)-巰基

簡稱  :  c（RGDfK）-SH

品牌：魅羅科技（MeloPEG）

結構

純度：95%

分子量：677.3

分子式：C30H45N9O8S1

單字母： c（RGDfK{Mpa}）

三字母：Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Try-Lys(Mpa)

注意事項

保持干燥

存儲條件

-20℃以下冰凍、干燥

c(RGDfK)-SH  HS-c(RGDfK) 環狀多肽-巰基

應用

當c（RGDfK）上的K的NH2與巰基丙酸發生反應時，會生成一個新的產物，通常被稱為c（RGDfK）-SH。這是由于巰基丙酸中的巰基（-SH）與c（RGDfK）中的K的NH2發生親核加成反應，形成了新的硫-氮鍵連接。

具體步驟如下所示：

固相合成（Solid-phase peptide synthesis, SPPS）： 首先，通過固相合成的方法在樹脂上合成c（RGDfK）肽，包括在樹脂上連接R、G、D、f、K等氨基酸。合成過程中，K的側鏈上的NH2基團保留。

巰基丙酸的引入： 在合成過程的適當時機，引入巰基丙酸。這通常是通過在合成序列中引入一個包含巰基（-SH）的側鏈保護基，使其在合成過程中保護。然后，在合成結束時去除保護基，使得巰基丙酸暴露在K的側鏈上。

反應條件下的反應： 將含有巰基丙酸的樹脂與合成完整的c（RGDfK）肽進行反應。在適當的反應條件下（例如，在堿性條件下），巰基丙酸中的巰基（-SH）會與c（RGDfK）中的K的NH2發生親核加成反應，形成硫-氮鍵連接。

收割樹脂和純化： 在反應結束后，將反應產物從樹脂上收割。然后，通過適當的純化方法（如逆相高效液相色譜）來純化目標產物c（RGDfK）-SH，以去除副產物和雜質。

藥物遞送中，c（RGDfK）-SH具有以下作用：

靶向輸送： c（RGDfK）-SH中的RGD肽序列具有針對腫瘤細胞表面αvβ3整合素的親和性。將藥物與c（RGDfK）-SH偶聯后，可以實現對腫瘤細胞的靶向輸送，提高藥物的局部濃度，減少對正常細胞的毒副作用。

增加穩定性： 通過巰基（-SH）的引入，可以在適當的條件下形成硫-氮鍵連接，增加藥物與載體之間的穩定性，延長藥物的血液循環時間，提高藥物的生物利用度。

藥物釋放： 巰基（-SH）還可以用作藥物的釋放開關。通過控制外界條件（例如，還原劑或特定的生理條件），可以打開硫-氮鍵連接，釋放藥物到目標組織或細胞內。

綜上所述，c（RGDfK）-SH在藥物遞送中具有靶向輸送、增加穩定性和藥物釋放等作用，是一種潛在的藥物遞送載體。

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