| 供貨周期 |
一周 |
應用領域 |
醫療衛生,生物產業 |
| 主要用途 |
化學試劑 |
中文名來曲唑外文名Letrozole別 名1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈分子式C17H11N5外 觀白色或類白色結晶性粉末分子量263.337CAS登錄號112809-51-5EINECS登錄號675-034-8熔 點181 至 183 ℃沸 點472.0 ℃閃 點214.2 ℃
中文名稱：來曲唑
英文名：Letrozole
分子式：C17H11N5
分子量：285.31
CAS號：112809-51-5
EINECS號：675-034-8
熔點：181-183℃
沸點：472.0℃
閃點：214.2℃
密度：1.21g/cm3
logP：3.70
折射率：1.615
吡咯型芳構化酶抑制劑。用于治療乳腺癌。
體內外研究顯示，
來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經后的乳腺癌患者。
來曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質激素，鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，
來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，
來曲唑的抗腫瘤作用更強。
[1] 來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強。適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者以及乳腺癌早期的治療。
2005年12月英國藥品和保健品監管機構批準瑞士諾華公司生產的來曲唑（弗?。┍挥糜谥委熑橄侔┗颊?，允許其用于經手術治療的、絕經后激素陽性的早期侵襲性乳腺癌患者。這是繼2005年6月英國批準阿斯利康的瑞寧得后批準的第2個芳香酶抑制劑。在臨床試驗中兩藥均顯示，與目前的標準三苯氧胺治療相比可更好的預防乳腺癌復發的風險。
來曲唑片與阿那曲唑區別
來曲唑片：適用于絕經后晚期乳腺癌，多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療。
阿那曲唑：為一強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細胞生長的主要因素。本品對人類胎盤芳香酶的50%抑制濃度（IC
50）值為15nmol/L
[1] 。
藥物吸收
口服
來曲唑后，藥物很快在胃腸道*吸收，1h達最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產物。幾乎所有代謝產物和約5%原藥通過腎臟排泄
[1] 。
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