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描述 Diquafosol tetrasodium是一種P2Y2受體激動(dòng)劑，可刺激眼睛表面的液體和粘蛋白分泌，用于干眼病的局部治療。 相關(guān)類別

體外研究 在用10％和20％稀釋的地夸富索素處理后，用30％稀釋的地夸福因溶液處理1小時(shí)和6小時(shí)后，細(xì)胞活力顯著降低。創(chuàng)傷單層后24小時(shí)，3％diquafosol和0.3％HCEC表現(xiàn)出比對照組顯著更多的傷口愈合[1]。 體內(nèi)研究 在大鼠干眼模型中，發(fā)現(xiàn)P2Y2激動(dòng)劑diquafosol tetrasodium基于淚液分泌的增加，角膜上皮抗性和來自杯狀細(xì)胞的含糖蛋白的部分的釋放而改善表面健康。從2周開始并持續(xù)另外2周，當(dāng)使用低濃度1％的地夸福索四鈉時(shí)，染料外顯率的下降約為50％[2]。 INS365在濃度超過0.1％w / v時(shí)顯著抑制角膜損傷[3]。 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 使用MTT測定法測定人角膜上皮細(xì)胞（HCEC）的存活率。細(xì)胞是亞匯合的Diquafosol（100mL稀釋10％，20％或30％）或DMEM（100mL）加入對照中。 1小時(shí)，6小時(shí)和24小時(shí)后，用PBS洗滌平板三次以除去藥物。孵育24小時(shí)后評估細(xì)胞活力。然后將MTT添加到每個(gè)孔中。將樣品在黑暗中于37℃溫育4小時(shí)，然后除去培養(yǎng)基。將沉淀物重懸于DMSO中。在讀板器上在570nm處測量吸光度[1]。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) 大鼠：使用SD大鼠干眼模型，其中眶外淚腺摘除使Schirmer測試評分降低至少50％。 8周后，當(dāng)角膜上皮通透性發(fā)生顯著增加時(shí)，含有INS365的滴眼液在接下來的4周內(nèi)每天施用六次，濃度為0.03％至3.0％。基于在初次施用后1,2和4周使用改進(jìn)的熒光素外顯率的前熒光計(jì)測量來評估角膜屏障功能。 INS365應(yīng)用后，在t骨和球結(jié)膜的組織切片中評估高碘酸 - 希夫試劑（PAS）染色區(qū)[2]。