BI-2865

MCE 國際站：BI-2865

CAS：2937327-93-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

生物活性：BI-2865 是一種非共價的泛-KRAS 抑制劑。BI-2865 與 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突變體結(jié)合，KD 分別為 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表達 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突變體的 BaF3 細胞的增殖 (平均 IC50: 大約為 140  nM)。

體外：BI-2865 是一種帶有脯氨醇取代基和嘧啶連接基的衍生物。BI-2865 與 KRAS 結(jié)合的共晶結(jié)構(gòu)顯示，BI-2865 與 E62 具有直接的離子相互作用，并與 R68 側(cè)鏈和 Q61 主鏈羰基形成水介導(dǎo)的氫鍵網(wǎng)絡(luò)[1]。 BI-2865 (5 天) 在 IL-13 存在的情況下抑制表達 G12C、G12D 或 G12V 突變型 KRAS 的 BaF3 細胞的增殖，平均 IC50 約為 140?nM[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

熱賣產(chǎn)品：Crystal Violet  | Linarin  | Dasatinib (hydrochloride)  | L-Cystine  | Hippuric acid  | ML 2-14  | Cefpodoxime  | Isosilybin A  | ML115  | Ertapenem sodium

研究領(lǐng)域：GPCR/G Protein  |  MAPK/ERK Pathway

作用靶點：Ras

熱門產(chǎn)品線：重組蛋白  |  化合物庫  |  天然產(chǎn)物  |  熒光染料  |  PROTAC  |  同位素標(biāo)記物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Kim D, et al. Pan-KRAS inhibitor disables oncogenic signalling and tumour growth. Nature. 2023 May 31.