MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Nintedanib

MCE 國際站：Nintedanib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：656247-17-5

純度：0.999

貨號：HY-50904

中文名稱：尼達尼布

Synonyms：尼達尼布; BIBF 1120

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Nintedanib (BIBF 1120) 是一種有效的三重血管激酶抑制劑，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

體外：尼達尼布 (BIBF 1120) 與激酶結構域氨基末端和羧基末端裂片之間的裂隙中的 ATP 結合位點結合。尼達尼布 (BIBF 1120) 抑制 PDGF-BB 刺激的 BRP 增殖，細胞測定中的 EC50 為 79 nM。尼達尼布 (BIBF 1120) (100 nM) 在用 5% 血清加 PDGF-BB 刺激后阻斷 MAPK 的激活。尼達尼布 (BIBF 1120) 可阻止 PDGF-BB 刺激的增殖，在人血管平滑肌細胞 (HUASMC) 培養物中 EC50 為 69 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：尼達尼布（BIBF 1120）（25-100 mg/kg 每日口服）在所有腫瘤模型中均具有高活性，包括在裸鼠體內生長的人類腫瘤異種移植瘤和同基因大鼠腫瘤模型。這在 3 天后的腫瘤灌注磁共振成像、5 天后的血管密度和血管完整性降低以及顯著的生長抑制中顯而易見[1]。尼達尼布（BIBF 1120）可口服，在體內腫瘤模型中顯示出令人鼓舞的療效，同時耐受性良好[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：試驗采用 5 周齡至 6 周齡無胸腺 NMRI-nu/nu 雌性小鼠（21-31 克）。適應后，將 1 至 5×106（100 μL 中）FaDu、Caki-1、SKOV-3、H460、HT-29 或 PAC-120 細胞皮下注射到小鼠的右側腹腔。適應后，將 5×106（100 μL 中）GS-9L 細胞皮下注射到 F344 Fischer 大鼠的右側腹腔。對于藥代動力學分析，在給定時間點從小鼠的眶后叢中分離血液，并使用高效液相色譜-質譜法分析血漿。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：在存在或不存在在 25% DMSO 中進行的 BIBF1120 連續稀釋的情況下測定酶活性。每個微量滴定板包含內部對照，例如空白、最大反應和歷史參考化合物。所有孵育均在室溫下在旋轉振蕩器上進行。將 10 μL 每種 BIBF1120 稀釋液添加到 10 μL 稀釋激酶（0.8 μg/mL VEGFR2、10 mM Tris pH 7.5、2 mM EDTA 和 2 mg/mL BSA）中并預孵育 1 小時。通過添加 30 μL 底物混合物（包含 62.4 mM Tris pH 7.5、2.7 mM DTT、5.3 mM MnCl2、13.3 mM Mg-醋酸鹽、0.42 mM ATP、0.83 mg/mL Poly-Glu-Tyr(4:1) 和 1.7 μg/mL Poly-Glu-Tyr(4:1)-生物素）來啟動反應，并孵育 1 小時。通過添加 50 μL 250 mM EDTA、20 mM HEPES（pH 7.4）來停止反應。將 90 μL 反應混合物轉移到鏈霉親和素板中并孵育 1-2 小時。用 PBS 清洗三次后，加入 EU 標記抗體 PY20（建議在 DELFIA 檢測緩沖液中將 0.5 mg/mL 標記抗體稀釋 1:2000）。用 DELFIA 清洗緩沖液清洗三次，去除多余的檢測抗體。然后在多標記讀數儀上測量前面10 分鐘，每個孔用 100 μL DELFIA 增強溶液孵育。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR1 34 nM (IC50) VEGFR2 13 nM (IC50) VEGFR3 13 nM (IC50) FGFR1 69 nM (IC50) FGFR2 37 nM (IC50) FGFR3 108 nM (IC50) PDGFRα 59 nM (IC50) PDGFRβ 65 nM (IC50)

熱銷產品：Lonafarnib  | Cholestyramine  | Bergapten  | L-Glutamic acid (monosodium salt)  | CM-H2DCFDA  | Rhodamine 6G  | LXR-623  | RO4929097  | JD-5037  | Epoprostenol (sodium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

[2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.