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Thiamet G

MCE 國際站：Thiamet G

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1009816-48-1

純度：0.9999

貨號：HY-12588

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Thiamet G 為有效，選擇性的 O-GlcNAcase 抑制劑，抑制人 OGA 的 Ki 值為 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是從修飾的蛋白質中去除 O-GlcNAc。

體外：Thiamet G (1 μM) 明顯增加 ATDC5 細胞的 O-GlcNAcylated 蛋白的積累。Thiamet G 誘導的 O-GlcNAc 積累也引起這些 MMP 活性的明顯增加。Thiamet G (1 μM) 誘導 JNK、ERK 和 p38 的磷酸化，但不誘導 Akt[2]的磷酸化。Thiamet G (0.1-10 μM) 不會顯著影響細胞活力。Thiamet G 降低 tau 的磷酸化并改變微管動力學[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Thiamet G (500 mg/kg/d) 增加全局和 tau O-GlcNAc 并減少神經變性。Thiamet G 處理組的運動神經元增加了 1.4 倍，并阻礙了該轉基因模型中 tau 驅動的神經變性。因此，Thiamet G 處理對缺乏 P301L 轉基因的小鼠沒有可檢測到的影響，表明只有在 P301L 轉基因的情況下，Thiamet G 處理才能預防神經變性和體重減輕。在 Thiamet G 處理的小鼠中，大腦和脊髓組織中的 O-GlcNAc 增加[1]。Thiamet G (20 mg/kg，腹腔注射) 以劑量依賴性方式增加 C57BL/6 小鼠大腦、肝臟和膝關節中的 O-GlcNAc 水平[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：對于 Thiamet G 劑量依賴性研究，六只 23 日齡雄性 C57BL/6 小鼠接受單次腹膜內注射溶解在 PBS 中的 0、10、20、100、200 或 500 mg/kg Thiamet G，然后在 8 小時后死亡，以評估不同組織（腦、肝、肌肉和膝蓋）中的 O-GlcNAc 水平。處死時間是根據之前發表的關于嚙齒動物中 Thiamet G 的數據來選擇的，這表明給藥后 O-GlcNAc 蛋白的峰值水平在 8-10 小時后達到。處死后立即收集組織，在液氮中速凍，并儲存在 ?80°C 下直至需要使用。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：Jurkat 細胞以 6000 個細胞/孔的密度接種于 96 孔板中，12 小時后，用化合物處理細胞，處理時間如上所示。細胞活力通過 XTT 檢測確定。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：所有酶促分析均在 37°C 下以 4-甲基傘形酮 N-乙酰基-β-d-氨基葡萄糖苷脫水物為底物進行三次重復。將 1 nM 純化的 OGA 與化合物一起孵育 5 分鐘，然后加入 0.2 mM 底物。使用 Tecan M200 板以 60 s/循環模式和總共 15 個循環在激發/發射 355/460 nm 下通過動力學讀數監測 4-甲基傘形酮的釋放。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 20 nM (Human OGA)[1]

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參考文獻：

[1]. Yuzwa SA, et al. Increasing O-GlcNAc slows neurodegeneration and stabilizes tau against aggregation. Nat Chem Biol. 2012 Feb 26;8(4):393-9.

[2]. Andrés-Bergós J, et al. The increase in O-linked N-acetylglucosamine protein modification stimulates chondrogenic differentiation both in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2012 Sep 28;287(40):33615-28.

[3]. Ding N, et al. Thiamet-G-mediated inhibition of O-GlcNAcase sensitizes human leukemia cells to microtubule-stabilizing agent NSC 125973. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Oct 24;453(3):392-7.