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C75

MCE 國際站：C75

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：218137-86-1

純度：0.9991

貨號：HY-12364

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：C75 是合成的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制劑。C75 抑制前列腺癌細胞 PC3 的 IC50 值為 35 μM。C75 是有效的 CPT1A 激活劑。

體外：C75 抑制 PC3 細胞生長，24 小時時的 IC50 為 35 μM。C75 (10-50 μM) 還以濃度依賴性方式減少 LNCaP 球狀體的生長，IC50 為 50 μM[1]。(-)- C75 抑制 FAS 活性并對腫瘤細胞系具有細胞毒性作用，而不影響食物消耗。(+)- C75 抑制 CPT1，其給藥產生厭食，表明 CPT1 的中樞抑制對于 C75 的厭食作用是非常重要的。C75 對映異構體的不同活性可能會導致開發潛在的新的癌癥和肥胖特異性藥物[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：腹腔注射后 10-24 小時，C75 阻斷空腹誘導的弓狀核 (Arc)、下丘腦外側區 (LHA) 和室旁核 (PVN) 中的 c-Fos 表達。腹膜內注射 30 mg/kg 體重的 C75 后 2 小時內可抑制小鼠攝食 ≥ 95%[3]。由于脂肪酸氧化，C75 處理的 DIO 小鼠體重減輕了 50%，能量產生增加了 32.9%。C75 處理嚙齒動物脂肪細胞和肝細胞以及人類乳腺癌細胞可通過增加 CPT-1 活性來增加脂肪酸氧化和 ATP 水平，即使存在升高濃度的丙二酰輔酶 A 也是如此[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠：C75 可通過腹腔注射（腹腔注射；30 mg/kg 體重）或腦室注射（10 μg 溶于 3 μL RPMI 培養基 1640）的方式給藥。腹腔注射后 1、11.5 和 24 小時，測量累積食物攝入量，殺死小鼠，切開腦組織，對切片進行 c-Fos 免疫組織化學染色。所有腹腔注射均在暗循環開始前 1 小時進行。腦室注射時，用 metofane 麻醉小鼠，使用校準的 10 μl Hamilton 注射器將 3 μl RPMI 培養基 1640（對照）或溶于 RPMI 培養基 1640 的 C75 注入側腦室[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將細胞接種于 96 孔板中并孵育 2 天以允許其進入指數期生長。然后用 PBS 清洗細胞兩次并用 C75 處理。孵育 24 或 48 小時后，添加 MTT 至最終濃度為 0.5 mg/ml 并孵育 2 小時。然后用 DMSO 溶解細胞，然后測量 570 nm 處的吸光度。還使用 MTT 測定法每 24 小時測量一次細胞生長情況，直至 96 小時[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：35 μM (PC3 cell)[1]

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參考文獻：

[1]. Rae C, et al. Inhibition of Fatty Acid Synthase Sensitizes Prostate Cancer Cells to Radiotherapy.

[2]. Makowski K, et al. Differential pharmacologic properties of the two C75 enantiomers: (+)-C75 is a strong anorectic drug; (-)-C75 has antitumor activity. Chirality. 2013 May;25(5):281-7.

[3]. Gao S, et al. Effect of the anorectic fatty acid synthase inhibitor C75 on neuronal activity in the hypothalamus and brainstem. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 May 13;100(10):5628-33.

[4]. Thupari JN, et al. C75 increases peripheral energy utilization and fatty acid oxidation in diet-induced obesity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Jul 9;99(14):9498-502.

[5].  Yan Xue, et al. Inhibition of Carnitine Palmitoyltransferase 1A Aggravates Fatty Liver Graft Injury via Promoting Mitochondrial Permeability Transition. Transplantation. 2021 Mar 1;105(3):550-560.