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Cycloheximide

MCE 國際站：Cycloheximide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12320

CAS：66-81-9

中文名稱：fangxianjuntong

Synonyms：Actidione; Naramycin A

純度：99.82%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Cycloheximide (Naramycin A) 是一種抗真菌 (antifungal) 抗生素，是真核生物蛋白質合成 (protein synthesis) 的抑制劑，抑制體內蛋白質合成和 RNA 合成的 IC50 值分別為 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 可抑制鐵死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。

生物活性：環己酰亞胺 (Naramycin A) 是一種抗真菌抗生素，是一種真核生物蛋白質合成抑制劑，體內對蛋白質合成和 RNA 合成的 IC50 分別為 532.5 nM 和 2880 nM。環己酰亞胺可抑制鐵死亡并抑制自噬[1]。

體外：Cycloheximide (CHX) 是用于抑制蛋白質合成的實驗室試劑。Cycloheximide 已顯示可阻斷真核翻譯的延伸階段。Cycloheximide 結合核糖體并抑制 eEF2 介導的易位。令人驚訝的是，Cycloheximide 允許一個完整的易位循環在停止任何進一步的延伸之前繼續進行。Cycloheximide 據推測，Cycloheximide 需要 E 位點結合的脫酰 tRNA 才能發揮活性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在用 200 μA 電擊訓練之前，小鼠接受 30、60 或 120 mg/kg 的 Cycloheximide 注射。Cycloheximide 對記憶測試試驗的潛伏期有顯著影響 (P[2]。當在 HI 后 0 小時或 6 小時給予環己酰亞胺時，梗塞體積通過三苯基氯化四唑 (TTC) 對梗塞區域的形態分析測量，分別顯著減少 92% 和 61%，但如果環己酰亞胺則顯示梗塞減少趨勢不顯著與 HI 對照組相比，在缺氧缺血 (HI) 后 12 小時給藥，延遲至 HI 后 24 小時給藥未觀察到保護作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[2] 本實驗使用雄性 ICR 小鼠（約 2 個月大）。以 0（鹽水對照）、30、60 或 120 mg/kg 的濃度腹腔注射環己酰亞胺。環己酰亞胺注射液在訓練前 30 分鐘注射。120 mg/kg 的劑量通常用于研究小鼠的健忘癥。請注意，大鼠的健忘癥環己酰亞胺劑量（1-3 mg/kg）比小鼠的低得多，這與大鼠和小鼠的 LD50 差異相似相符。注射后 30-60 分鐘測量，120-150 mg/kg 的環己酰亞胺劑量導致腦蛋白質合成抑制率約為 95%；30 mg/kg 的劑量導致腦蛋白質合成抑制率約為 80%。大鼠[3] 在甲氧氟烷麻醉下，對 7 日齡 Sprague Dawley 大鼠幼崽進行單側頸動脈結扎。在頸部中線處切開，用 4-0 絲線結扎右頸總動脈。每只動物的手術總時間不超過 5 分鐘。手術后，將大鼠送回母鼠身邊恢復并喂養 2 小時。然后將幼崽置于密閉室中，部分浸入溫控水浴中，使室內環境溫度保持在恒定的 36°C，從而讓幼崽暴露于 100 分鐘的缺氧環境（8% O2、92% N2）。在HI加環己酰亞胺治療組中，大鼠幼崽在恢復后0、6、12或24小時接受0.6mg/kg環己酰亞胺腹腔注射，HI對照組給予等量生理鹽水。然后將大鼠幼崽放回母體直至處死；在HI后48和72小時分別在深度CHN?O?麻醉（60mg/kg，腹腔注射）下獲取全腦組織用于流式細胞術和三苯基四氮唑氯化物（TTC）。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：為了檢測細胞增殖，將 3000-5000 個細胞（HeLa、HTB1 和 HEK 293T 細胞；Jurkat、BT 474、HCC 1395、HCC 1937、HCC 2218 和 MDA MB231 細胞；MCF 10A）每孔接種到 96 孔板中并讓其粘附過夜。然后加入溶解在 DMSO 中且濃度為特定濃度（0.1 nM-1000μM）的環己酰亞胺，并將細胞再孵育 24 小時。以每孔 1 μCi 的濃度加入 [3H]-胸苷，并繼續孵育另外 7 小時。用 PBS 清洗細胞兩次，然后用胰蛋白酶消化，然后用 Tomtec 收集器收集細胞并將其與 GF/C 濾墊結合。然后通過閃爍計數測量胸苷攝取量[1]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：532.5 nM (protein synthesis), 2.88 μM (RNA synthesis)[1]

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參考文獻：

[1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.
[2]. Gold PE, et al. Cycloheximide impairs and enhances memory depending on dose and footshock intensity. Behav Brain Res. 2012 Aug 1;233(2):293-7.
[3]. Park W S, et al. Therapeutic window for cycloheximide treatment after hypoxic-ischemic brain injury in neonatal rats. J Korean Med Sci. 2006 Jun;21(3):490-4.