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Leupeptin hemisulfate

MCE 國際站：Leupeptin hemisulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-18234A

CAS：103476-89-7

中文名稱：亮肽素

Synonyms：亮肽素

純度：99.39%

存儲條件：-20°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Leupeptin hemisulfate 是一種廣譜的、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，還具有抗炎活性。

生物活性：Leupeptin hemisulfate 是一種可透過膜的 硫醇蛋白酶 抑制劑，可抑制 Cathepsin B、Cathepsin H 和 Cathepsin L，以及還損害兩性溶酶體融合^[1]。 Leupeptin hemisulfate 還具有抗炎作用^[2]。 IC50 和目標：組織蛋白酶^[1] 體內 亮肽素（0-36 mg/kg；腹膜內注射；持續 4 小時；C57BL/ 6NCrl 雄性小鼠）對動物具有良好的耐受性，并且在總組織提取物以及溶酶體和富含自噬體的顆粒部分中產生強烈的劑量依賴性 LC3b-II 增加^[1]。

體外：Leupeptin hemisulfate (0.06-200 µM; 72 h) 顯著抑制 Vero 細胞中 SARS-CoV-2 病毒 RNA (vRNA) 的拷貝數[1]。 Leupeptin hemisulfate 抑制 Vero 細胞中 SARS-CoV-2 的 RNA 水平，EC50 值為 42.34 µM[1]。 Leupeptin hemisulfate 對 Mpro 有一定的抑制活性，其 IC50 值為127.2 µM[1]。 Leupeptin hemisulfate 對人類冠狀病毒 229E 株的 IC50 值為 0.4 µg/mL (約 1 µM)[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Leupeptin hemisulfate (0, 9, 18, 36 mg/kg; i.p.; single) 具有很好的動物耐受性，并在總組織提取物、溶酶體以及富含自噬體的顆粒部分以劑量依賴的方式顯著誘導 LC3b-II 的增加[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Cathepsin B, Cathepsin H, Cathepsin L, Ser/Thr Protease, Mpro[1][2][3].

Sequence：Ac-LLR-CHO

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參考文獻：

[1]. Haspel J, et al. Characterization of macroautophagic flux in vivo using a leupeptin-based assay. Autophagy. 2011 Jun;7(6):629-42.
[2]. Aoyagi T, et al. Biological activities of leupeptins. J Antibiot (Tokyo). 1969 Nov;22(11):558-68.