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Firsocostat

MCE 國際站：Firsocostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16901

CAS：1434635-54-7

Synonyms：ND-630; GS-0976; NDI-010976

純度：99.96%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是乙酰輔酶A羧化酶 (ACC) 抑制劑，抑制人類 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分別為2.1和6.1 nM。

生物活性：Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是一種乙酰輔酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制劑；抑制人 ACC1 和 ACC2，IC₅₀ 值分別為 2.1 和 6.1 nM。 IC50 和目標：IC50：2.1 nM (hACC1)； 6.1 nM (hACC2)^[1] 體外 Firsocostat (ND-630) 抑制 hACC1 (IC₅₀ =2.1±0.2 nM) 和 hACC2 (IC₅₀=6.1±0.8 nM)。抑制是可逆的并且對 ACC 具有高度特異性。 Firsocostat 通過在酶的磷酸肽受體和二聚化位點內相互作用來抑制 ACC 活性，以防止二聚化。 Firsocostat 在 HepG2 細胞中抑制脂肪酸合成，EC₅₀ 為 66 nM，而不改變總細胞數、細胞蛋白濃度和乙酸鹽與膽固醇的結合^[1]。 體內研究：對飲食誘導的肥胖大鼠長期給予 Firsocostat (ND-630) 可減少肝脂肪變性，提高胰島素敏感性，減少體重增加而不影響食物攝入，并且有利地影響血脂異常。 Firsocostat Zucker 糖尿病肥胖大鼠的長期給藥，Firsocostat 可減少肝脂肪變性，改善葡萄糖刺激的胰島素分泌，并降低血紅蛋白 A1c（降低 0.9%）。 Firsocostat 的水溶性為 594 μM，人和大鼠血漿蛋白結合率分別為 98.5% 和 98.6%。 Firsocostat 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中的藥代動力學評價 [iv 3 mg/kg;口服 (po) 10 mg/kg] 產生血漿 t_1/2 為 4.5 h，生物利用度為 37%，清除率為 33 mL/min/kg，分布容積為 1.9 L/kg，口服最大血藥濃度時間為0.25 h^[1]。

體外：Firsocostat (ND-630) 抑制 hACC1 (IC50=2.1±0.2 nM) 和 hACC2 (IC50=6.1±0.8 nM)。抑制是可逆的并且對 ACC 具有高度特異性。Firsocostat 通過在酶的磷酸肽受體和二聚化位點內相互作用來抑制 ACC 活性，以防止二聚化。Firsocostat 在 HepG2 細胞中抑制脂肪酸合成，EC50 為 66 nM，而不改變總細胞數、細胞蛋白濃度和乙酸鹽與膽固醇的結合[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：對飲食誘導的肥胖大鼠長期給予 Firsocostat (ND-630) 可減少肝脂肪變性，提高胰島素敏感性，減少體重增加而不影響食物攝入，并對血脂異常產生有利影響。Firsocostat Zucker 糖尿病肥胖大鼠的長期給藥，Firsocostat 可減少肝脂肪變性，改善葡萄糖刺激的胰島素分泌，并降低血紅蛋白 A1c (降低 0.9%)。Firsocostat 在人和大鼠血漿蛋白結合率分別為 98.5% 和 98.6%。Firsocostat 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中的藥代動力學評價：[靜脈注射 3 mg/kg；口服 10 mg/kg] 顯示血漿 t1/2 為 4.5 h，生物利用度為 37%，清除率為 33 mL/min/kg，分布容積為 1.9 L/kg，口服最大血藥濃度時間為 0.25 h[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：大鼠：Firsocostat 配制成含有 1% Tween 80 和 0.5% 甲基纖維素的鹽水溶液。8 周齡雄性 ZDF 大鼠每天兩次通過口服管飼法接受載體或載體中的 Firsocostat（0.5、1.5、5 mg/kg），連續 37 天。在基線和每周給藥前用血糖儀測量血糖。在基線、治療 3 周后以及研究結束時、給藥后 6 小時和禁食 6 小時后采集血液，以測量指示的參數。治療 3 周后，動物接受 oGTT（1 g/kg 葡萄糖）。在研究結束時殺死動物，并測定肝臟膽固醇、甘油三酯和游離脂肪酸[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：2.1 nM (hACC1); 6.1 nM (hACC2)[1]

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參考文獻：

[1]. Harriman G, et al. Acetyl-CoA carboxylase inhibition by ND-630 reduces hepatic steatosis, improves insulin sensitivity, and modulates dyslipidemia in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Mar 29;113(13):E1796-805.