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Ceralasertib

MCE 國際站：Ceralasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19323

CAS：1352226-88-0

Synonyms：AZD6738

純度：99.76%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制劑，IC50 值為 1 nM。

生物活性：Ceralasertib (AZD6738) 是一種具有口服活性和生物利用度的 ATR 激酶抑制劑，IC₅₀ 為 1 nM。 IC50 和目標：IC50：1 nM（ATR 激酶）^[1] 體外： Ceralasertib (AZD6738) 是一種有效的 ATR 激酶抑制劑活性，對分離酶的 IC₅₀ 為 0.001 μM，對細胞中 ATR 激酶依賴性 CHK1 磷酸化的 IC₅₀ 為 0.074 μM。 Ceralasertib (AZD6738) 在非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞系中誘導細胞死亡和衰老。 Ceralasertib (AZD6738) 損害四種 Kras 突變細胞系的活力：H23、H460、A549 和 H358。 ，在 H460 和 H23 細胞中具有最-低的 GI₅₀ 和最大的最大抑制（分別為 1.05 μM，88.0% 和 2.38 μM，86.2%）。 Ceralasertib (AZD6738) 在具有完整 ATM 激酶信號傳導的 NSCLC 細胞系中增強 CDDP 和 NSC 613327 的細胞毒性，并在 ATM 缺陷型 NSCLC 細胞中與 CDDP 有效協同作用^[1]。使用 MTT 測定，Ceralasertib (AZD6738) 抑制人乳腺癌細胞系，IC₅₀ 值小于 1 μM。 Ceralasertib (AZD6738) 誘導細胞周期停滯和細胞凋亡。它下調 DNA 損傷反應分子和細胞增殖信號分子^[2]。 體內實驗：每天給予 Ceralasertib (AZD6738) 和連續 14 天的 ATR 激酶抑制在小鼠中是耐受的，并且增強了 CDDP 在異種移植模型中的治療效果。值得注意的是，CDDP 和 Ceralasertib (AZD6738) 的組合解決了 ATM 缺陷型肺癌異種移植物^[1]。

體外：Ceralasertib (AZD6738) 是一種有效的 ATR 激酶活性抑制劑，對分離酶的 IC50 為 0.001 μM，對細胞中 ATR 激酶依賴性 CHK1 磷酸化的 IC50 為 0.074 μM。Ceralasertib (AZD6738) 可誘導非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞系的細胞死亡和衰老。Ceralasertib (AZD6738) 可削弱四種 Kras 突變細胞系的活力：H23、H460、A549 和 H358。，在 H460 和 H23 細胞中的 GI50 最-低，最大抑制率最高（分別為 1.05 μM，88.0% 和 2.38 μM，86.2%）。 Ceralasertib (AZD6738) 可增強 CDDP 和 NSC 613327 在 ATM 激酶信號完整的 NSCLC 細胞系中的細胞毒性，并與 ATM 缺陷的 NSCLC 細胞中的 CDDP 產生強效協同作用[1]。使用 MTT 測定法，Ceralasertib (AZD6738) 可抑制人類乳腺癌細胞系，IC50 值小于 1 μM。Ceralasertib (AZD6738) 可誘導細胞周期停滯和凋亡。它可下調 DNA 損傷反應分子和細胞增殖信號分子[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：連續 14 天每日服用 Ceralasertib (AZD6738) 和 ATR 激酶抑制劑對小鼠具有耐受性，并可增強 CDDP 在異種移植模型中的治療效果。值得注意的是，CDDP 和 Ceralasertib (AZD6738) 的組合可解決 ATM 缺陷型肺癌異種移植[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] Ceralasertib (AZD6738) 以 25 mg/mL 或 50 mg/mL 的濃度溶于 DMSO，并以 1:5 的比例稀釋于丙二醇中。Ceralasertib (AZD6738) 以 25 mg/kg (H23) 或 50 mg/kg (H460) 的劑量通過口服管飼法給藥，連續 14 天。給藥量為 10 mL/kg。[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：Ceralasertib (AZD6738) 以 30 mM 的濃度溶于 DMSO，并在 DMSO 中稀釋至所需工作濃度。所有條件和對照中培養基中的最終 DMSO 濃度為：Ceralasertib (AZD6738) 劑量反應實驗中為 0.1%，Ceralasertib (AZD6738) + 化療可行性實驗中為 0.05%，涉及 0.3 μM 和 1.0 μM 劑量 Ceralasertib (AZD6738)[1] 的所有實驗中為 0.025%。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ATR 1 nM (IC50) PI3Kδ 6.8 μM (IC50) DYRK 10.8 μM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Vendetti FP, et al. The orally active and bioavailable ATR kinase inhibitor AZD6738 potentiates the anti-tumor effects of CDDP to resolve ATM-deficient non-small cell lung cancer in vivo.
[2]. Kim HJ, et al. Anti-tumor activity of the ATR inhibitor AZD6738 in HER2 positive breast cancer cells. Int J Cancer. 2017 Jan 1;140(1):109-119.