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OSS_128167

MCE 國際站：OSS_128167

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-107454

CAS：887686-02-4

純度：98.63%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：OSS_128167 是一種有效的選擇性沉默調節蛋白 6 (SIRT6) 抑制劑，對 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分別為 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的轉錄和復制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。

生物活性：OSS_128167 是一種有效的選擇性 sirtuin 6 (SIRT6) 抑制劑，對 SIRT6 的 IC₅₀ 分別為 89 μM、1578 μM 和 751 μM ，分別為 SIRT1 和 SIRT2。 OSS_128167 具有抗HBV 活性，可抑制HBV 轉錄和復制。 OSS_128167 具有抗癌、抗炎和抗病毒作用^[1][2]。 IC50 和目標：IC50：89 μM (SIRT6)、1578 μM (SIRT1)、751 μM (SIRT2)^[1] 體外： OSS_128167（化合物 9；100 μM；0-24 小時；BxPC3 細胞）處理增加 H3K9 乙?；?。并且還增加了 BxPC-3 細胞中的 GLUT-1 表達^[1]。
OSS_128167（化合物 9）有效地減弱了培養的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 誘導的 TNF-α 分泌- 3個細胞。 OSS_128167 增加細胞對葡萄糖的攝取^[1]。
OSS_128167（100 μM；96 小時；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 細胞）治療顯著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平. OSS_128167 治療還抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及細胞裂解物中的 HBsAg 表達^[2]。
OSS_128167 (200 μM) 誘導原發性多發性骨髓瘤 (MM) 細胞 (NCI-H929) 以及馬法蘭耐藥 (LR-5) 和阿霉素耐藥 (Dox40) MM 細胞系的化學增敏^[3]。 體內： OSS_128167（50 mg/kg；腹膜內注射；每 4 天一次；持續 12 天；雄性 HBV 轉基因小鼠）治療顯著抑制 HBV DNA 水平和 3.5 -HBV 轉基因小鼠中的 Kb RNA^[2]。

體外：OSS_128167 (化合物 9；100 μM；0-24 小時；BxPC3 細胞) 處理增加 H3K9 乙酰化。并且還增加了 BxPC-3 細胞中的 GLUT-1 表達[1]。 OSS_128167 (化合物 9) 有效地減弱了培養的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 誘導的 TNF-α 分泌- 3個細胞。OSS_128167 增加細胞對葡萄糖的攝取[1]。 OSS_128167 (100 μM；96 小時；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 細胞) 處理顯著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。OSS_128167 處理還抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及細胞裂解物中的 HBsAg 表達[2]。 OSS_128167 (200 μM) 誘導原發性多發性骨髓瘤 (MM) 細胞 (NCI-H929) 以及馬法蘭耐藥 (LR-5) 和阿霉素耐藥 (Dox40) MM 細胞系的化學增敏[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：OSS_128167 (50 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次；持續 12 天；雄性 HBV 轉基因小鼠) 處理顯著抑制 HBV 轉基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：SIRT6 89 μM (IC50) SIRT2 751 μM (IC50) SIRT1 1578 μM (IC50) HBV

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參考文獻：

[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.
[2]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.
[3]. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270.