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VER-155008

MCE 國際站：VER-155008

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10941

CAS：1134156-31-2

純度：99.91%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：VER-155008 是一種 Hsp70 的抑制劑，對 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分別為 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，對 Hsp70 的 Kd 值為 0.3 μM。

生物活性：VER-155008 是 Hsp70 的抑制劑，IC₅₀ 對 Hsp70< 的 IC₅₀ 分別為 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM /b>、Hsc70 和 Grp7，Hsp70 的 K_d 為 0.3 μM。 IC50 和目標：IC50：0.5 μM (Hsp70)、2.6 μM (Hsc70)、2.6 μM (Grp7)^[1]
Kd：0.3 μM (Hsp70)^[1] 體外： VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制劑，IC₅₀ 分別為 0.5 μM、2.6 μM、 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 分別為 2.6 μM，Hsp70 的 K_d 為 0.3 μM，但對 Hsp90 沒有活性，IC₅₀ 為 > 200 微米。 VER-155008 抑制多種人結腸和乳腺腫瘤細胞系的增殖，如 BT474、MB-468、HCT116 和 HT29 細胞，GI₅₀s 分別為 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。 VER-155008 (5-40 μM) 在 HCT116 和 BT474 癌細胞中誘導客戶蛋白降解。 VER-155008 還在人腫瘤細胞系中誘導細胞凋亡^[1]。 VER-155008 (0.05-5 μM) 在培養的神經元中逆轉 Aβ 誘導的軸突變性^[2]。 VER-155008（10 μM 或 25 μM）抑制 Hsp70 并抑制 LNCaP95 細胞的增殖。 VER-155008 還可降低全長雄激素受體 (AR-FL) 和雄激素受體剪接變體 7 (AR-V7) 蛋白的表達^[3]。 體內 VER-155008（25 mg/kg，靜脈注射）在幼稚的雌性 BALB/c 小鼠中表現出血漿清除率。 VER-155008 (40 mg/kg, iv) 也表現出快速的血漿清除率，并降低荷有 HCT116 腫瘤的 BALB/c 裸鼠的腫瘤水平^[1]。 VER-155008（10 μmol/kg/天，腹腔注射）可挽救 5XFAD 小鼠的記憶缺陷，并減少與淀粉樣斑塊相關的軸突腫脹。 VER-155008（89.9 μmol/kg/天，ip）在 5XFAD 小鼠中給藥后滲透到大腦中。 VER-155008 還減少 5XFAD 小鼠中的淀粉樣斑塊和與淀粉樣斑塊相關的 PHF-tau^[2]。

體外：VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制劑，對 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的 IC50 分別為 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，對 Hsp70 的 Kd 為 0.3 μM，但對 Hsp90 沒有活性，IC50 為 >200 μM。VER-155008 抑制多種人類結腸和乳腺腫瘤細胞系的增殖，如 BT474、MB-468、HCT116 和 HT29 細胞，GI50 分別為 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。VER-155008 (5-40 μM) 誘導 HCT116 和 BT474 癌細胞中的客戶蛋白降解。 VER-155008 還會誘導人類腫瘤細胞系凋亡[1]。VER-155008（0.05-5 μM）可逆轉培養神經元中 Aβ 誘導的軸突變性[2]。VER-155008（10 μM 或 25 μM）可抑制 Hsp70 并抑制 LNCaP95 細胞增殖。VER-155008 還可降低全長雄激素受體 (AR-FL) 和雄激素受體剪接變體 7 (AR-V7) 蛋白表達[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：VER-155008（25 mg/kg，iv）在幼稚雌性BALB/c小鼠中表現出血漿清除率。VER-155008（40 mg/kg，iv）也表現出快速血漿清除率，并降低荷瘤裸鼠BALB/c中HCT116腫瘤的腫瘤水平[1]。VER-155008（10 μmol/kg/天，ip）可挽救5XFAD小鼠的記憶缺陷，并減少與淀粉樣斑塊相關的軸突腫脹。VER-155008（89.9 μmol/kg/天，ip）在5XFAD小鼠中給藥后滲透到腦中。VER-155008還可減少5XFAD小鼠的淀粉樣斑塊和與淀粉樣斑塊相關的PHF-tau[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：雌性 BALB/c 小鼠以 25 mg/kg VER-155008 溶液（10% DMSO/5% Tween 80/85% 生理鹽水 (v/v/v)）通過側尾靜脈注射。給藥后 5、15 和 30 分鐘、1、2、4 和 6 小時處死動物[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：在妊娠 14 天時從懷孕的 ddY 小鼠體內取出胚胎。用或不用 10 μM Aβ25-35 處理細胞 3 天，然后加入 0.05、0.5 或 5 μM VER-155008 或載體溶液（0.1% DMSO）處理 4 天。在處理前將 Aβ25-35 在 37°C 下孵育 4 天以促進聚集。用 4% 多聚甲醛固定細胞，在 4°C 下用針對軸突標志物小鼠磷酸化神經絲重亞基和針對神經元標志物兔微管相關蛋白 2 的抗體進行免疫染色 24 小時。Alexa Fluor 488 偶聯山羊抗鼠 IgG（1:400）和 Alexa Fluor 568 偶聯山羊抗兔 IgG（1:400）用作二抗。使用熒光顯微鏡系統捕獲熒光圖像（864.98 μm × 645.62 μm）。使用 MetaMorph 7.8 版[2] 測量 pNF-H 陽性軸突的長度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Massey AJ, et al. A novel, small molecule inhibitor of Hsc70/Hsp70 potentiates Hsp90 inhibitor induced apoptosis in HCT116 colon carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Aug;66(3):535-45.
[2]. Yang X, et al. Heat Shock Cognate 70 Inhibitor, VER-155008, Reduces Memory Deficits and Axonal Degeneration in a Mouse Model of Alzheimer's Disease. Front Pharmacol. 2018 Jan 30;9:48.
[3]. Kita K, et al. Heat shock protein 70 inhibitors suppress androgen receptor expression in LNCaP95 prostate cancer cells. Cancer Sci. 2017 Sep;108(9):1820-1827.