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4μ8C

MCE 國際站：4μ8C

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19707

CAS：14003-96-4

Synonyms：IRE1 Inhibitor III

純度：99.80%

存儲條件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制劑。

生物活性：4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一種IRE1α的小分子抑制劑。 體外當應用于 ER 應激培養細胞的培養基時，4μ8C（IRE1 抑制劑 III）以濃度依賴性方式抑制 Xbp1 剪接。 4μ8C 與 IRE1 緩慢解離，但沒有抑制劑導致細胞中 Xbp1 剪接快速恢復^[1]。IRE1 核糖核酸內切酶抑制劑 4μ8c 阻止 XBP1 mRNA 剪接響應由突變體引起的 ER 應激胰島素原產生^[2]。需要肌醇的酶 1α (IRE1α) 是一種絲氨酸-蘇氨酸激酶，在激活未折疊蛋白反應中起著至關重要的作用。 4μ8C 處理可顯著抑制 Th0 條件下 CD4⁺ T 細胞產生 IL-4，因為 4μ8C 處理可降低培養物上清液中的 IL-4 水平和 IL-4 陽性細胞的百分比。此外，用 4μ8C^[3] 處理后，IL-5 和 IL-13 的產生均顯著降低。 體內： 4μ8c（IRE1 抑制劑 III）（腹腔注射；10 mg/kg/天，再持續 4 周）導致動脈粥樣硬化病變顯著減少 (45.2%)面對主動脈準備區。 4μ8c 可有效減輕小鼠體內斑塊的形成^[4]。
4μ8C（口服；10、50 或 100 mg/kg）可抑制小鼠的被動皮膚過敏反應 (PCA) (ED50 = 25.1 mg/kg)^[5].
4μ8C 逆轉幾個已知 RIDD 靶標的 ER 應激依賴性損失，EC₅₀ 約為 4 μM，接近抑制 XBP1 靶基因激活^[1]。

體外：當應用于 ER 應激培養細胞的培養基時，4u8C (IRE1 Inhibitor III) 以濃度依賴性方式抑制 Xbp1 剪接。4u8C 與 IRE1 緩慢解離，但沒有抑制劑導致細胞中 Xbp1 剪接快速恢復[1]。IRE1 核糖核酸內切酶抑制劑 4u8c 阻止 XBP1 mRNA 剪接響應由突變體引起的 ER 應激胰島素原產生[2]。需要肌醇的酶 1α (IRE1α) 是一種絲氨酸-蘇氨酸激酶，在激活未折疊蛋白反應中起著至關重要的作用。4u8C 處理可顯著抑制 Th0 條件下 CD4+ T 細胞產生 IL-4，因為 4u8C 處理可降低培養物上清液中的 IL-4 水平和 IL-4 陽性細胞的百分比。此外，用 4u8C[3]處理后，IL-5 和 IL-13 的產生均顯著降低。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：4u8c (IRE1 Inhibitor III) (腹腔注射；10 mg/kg/天，再持續 4 周) 導致 en face 主動脈制劑中的動脈粥樣硬化病變區域顯著減少 (45.2%)。4u8c 可有效減輕小鼠體內斑塊的形成[4]。 4u8C (口服；10、50 或 100 mg/kg) 可抑制小鼠的被動皮膚過敏反應 (PCA) (ED50=25.1 mg/kg)[5]。 4u8C 逆轉幾個已知 RIDD 靶標的 ER 應激依賴性損失，EC50 約為 4 μM，接近抑制 XBP1 靶基因激活[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Cross BC, et al. The molecular basis for selective inhibition of unconventional mRNA splicing by an IRE1-binding small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Apr 10;109(15):E869-78.
[2]. Zhang L, et al. IRE1 inhibition perturbs the unfolded protein response in a pancreatic β-cell line expressing mutant proinsulin, but does not sensitize the cells to apoptosis. BMC Cell Biol. 2014 Jul 10;15:29.
[3]. Kemp K, et al. The serine-threonine kinase inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α) promotes IL-4 production in T helper cells. J Biol Chem. 2013 Nov 15;288(46):33272-82.  
[4]. Tufanli O, et al. Targeting IRE1 with small molecules counteracts progression of atherosclerosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Feb 21;114(8):E1395-E1404.
[5]. Nam ST, et al. Suppression of IgE-mediated mast cell activation and mouse anaphylaxis via inhibition of Sykactivation by 8-formyl-7-hydroxy-4-methylcoumarin, 4μ8C. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Oct 1;332:25-31.