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Sulfatinib

MCE 國際站：Sulfatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12297

CAS：1308672-74-3

Synonyms：Surufatinib; HMPL-012

純度：99.52%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Sulfatinib (Surufatinib) 是一種有效且高度選擇性的針對 VEGFR1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制劑，IC50 值在1 到 24 nM之間。

生物活性：索凡替尼 (HMPL-012) 是一種有效且高選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，可抑制 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 與 IC₅₀ 范圍為 1 至 24 nM。 體外索凡替尼抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC₅₀ 范圍為 1 至 24 nM，它強烈阻斷 VEGF 誘導的 HEK293KDR 細胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 RAW264.7 細胞中的 CSF1R 磷酸化，IC₅₀ 分別為 2 和 79 nM。 Sulfatinib 還減弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 細胞增殖，IC₅₀< 50 nM^[1]。此外，它是一種 hERG 抑制劑，在 CHO 細胞^[2] 中的 IC₅₀ 為 6.8 μM。 體內：在動物研究中，單次口服 Sulfatinib 以暴露依賴性方式抑制裸鼠肺組織中 VEGF 刺激的 VEGFR2 磷酸化。此外，給藥后 24 小時血漿中 FGF23 水平的升高表明 FGFR 信號傳導受到抑制。索凡替尼在多種人類異種移植模型中表現出有效的腫瘤生長抑制作用，并顯著降低 CD31 表達，表明通過 VEGFR 和 FGFR 信號傳導強烈抑制血管生成。在同源小鼠結腸癌模型 CT-26 中，索凡替尼在單藥治療后表現出中度腫瘤生長抑制作用^[1]。口服給藥 10 mg/kg 后，小鼠的 AUC 和 C_max 分別為 397 ng/mL 和 138ng/mL^[1]。

體外：SuLfatinib 抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC50 范圍為 1 至 24 nM，它強烈阻斷 VEGF 誘導的 HEK293KDR 細胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 CSF1R 磷酸化 RAW264.7 細胞的 IC50 分別為 2 和 79 nM。SuLfatinib 還減弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 細胞增殖，IC50[1]。 此外，它是一種 hERG 抑制劑，在 CHO 細胞中的 IC50 為 6.8 μM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在動物研究中，單次口服 SuLfatinib 以暴露依賴性方式抑制裸鼠肺組織中 VEGF 刺激的 VEGFR2 磷酸化。此外，給藥后 24 小時血漿中 FGF23 水平的升高表明 FGFR 信號傳導受到抑制。Sulfatinib 在多種人類異種移植模型中表現出有效的腫瘤生長抑制作用，并顯著降低 CD31 表達，表明通過 VEGFR 和 FGFR 信號傳導強烈抑制血管生成。在同源小鼠結腸癌模型 CT-26 中，Sulfatinib 在單藥處理后表現出中度腫瘤生長抑制作用[1]。 口服給藥 10 mg/kg 后，小鼠的 AUC 和 Cmax 分別為 397 ng/mL 和 138ng/mL[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：分別以2.5和10mg/kg單次靜脈和口服給藥后，在雄性ICR小鼠（每組n=6，體重20-30g）中研究了索凡替尼的藥代動力學。對于靜脈給藥制劑，索凡替尼以0.25mg/mL的濃度溶于DMSO（0.25%）-solutol（10%）-乙醇（10%）-生理鹽水（79.75%）中。用0.5％CMC-Na配制口服給藥制劑（1mg/mL）。靜脈或口服給藥后，于0（關閉前）、5、15、30分鐘和1、1.5、2、4、8、24小時經眼靜脈采集血樣，用肝素鈉抗凝。血漿樣本經離心后分離，用含內標物的乙腈沉淀蛋白質[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

激酶實驗：使用Z-lyte試劑盒檢測KDR激酶抑制活性。檢測體系含有300 ng/mL重組人KDR催化結構域、10 μM ATP、1 μM底物肽和一系列不同濃度的測試化合物（索凡替尼），置于384孔板中，總體積為10 μL。酶抑制在室溫（25℃）下進行，在振蕩器上室溫下振蕩1小時。加入5 μL終止液終止反應[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 FGFR1 CSF1R

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參考文獻：

[1]. PCT Int. Appl. (2011), WO 2011060746 A1 20110526.