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Bempedoic acid

MCE 國際站：Bempedoic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12357

CAS：738606-46-7

Synonyms：ETC-1002; ESP-55016

純度：99.97%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bempedoic acid (ETC-1002) 是一種 ATP-檸檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL) 抑制劑。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。

生物活性：Bempedoic acid (ETC-1002) 是一種ATP-檸檬酸裂解酶 (ACL) 抑制劑^[1]。 Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK^[2]。 IC50 和目標：AMPK^[1] 體外： Bempedoic acid (ETC-1002) 在 Ca²⁺/鈣調蛋白依賴性激酶 β 非依賴性和肝激酶 β 1 依賴性方式，腺苷酸能量電荷沒有可檢測到的變化。 Bempedoic acid 可在肝臟中快速形成 CoA 硫酯，直接抑制 ATP-檸檬酸裂解酶^[1]。在用 Bempedoic acid (ETC-1002) 處理的細胞中，AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 磷酸化水平升高與 MAP 激酶活性降低以及促炎細胞因子和趨化因子產生減少相一致^[2]。 體內研究：在用 Bempedoic acid (ETC-1002) 治療兩周后，大鼠肝臟中的 AMPK 和 ACC 磷酸化顯著且持續增加。 Bempedoic acid 在大鼠肝臟中的普遍性是 CoA 硫酯的 100 倍以上，并且與 AMPK 激活有關^[1]。 Bempedoic acid (ETC-1002) 抑制巰基乙酸鹽誘導的白細胞歸巢到小鼠腹腔。在飲食誘導的肥胖小鼠模型中，Bempedoic acid 可恢復脂肪 AMPK 活性，降低 JNK 磷酸化，并減少巨噬細胞特異性標記物 4F/80^[2] 的表達。

體外：Bempedoic acid (ETC-1002) 以 Ca2+/鈣調蛋白依賴性激酶 β 非依賴性和肝激酶 β 1 依賴性方式激活 AMP 活化蛋白激酶，而腺苷酸能量電荷沒有可檢測到的變化。研究表明，Bempedoic acid 可在肝臟中快速形成 CoA 硫酯，從而直接抑制 ATP-檸檬酸裂解酶[1]。在用 Bempedoic acid (ETC-1002) 處理的細胞中，AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 磷酸化水平升高，同時 MAP 激酶活性降低，促炎細胞因子和趨化因子產生減少[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：用 Bempedoic acid (ETC-1002) 治療大鼠肝臟兩周后，發現 AMPK 和 ACC 磷酸化顯著且持續增加。Bempedoic acid 在大鼠肝臟中的存在量比 CoA 硫酯高 100 倍以上，并且與 AMPK 激活有關[1]。Bempedoic acid (ETC-1002) 可抑制硫乙醇酸誘導的白細胞歸巢至小鼠腹腔。在飲食誘導的肥胖小鼠模型中，Bempedoic acid 可恢復脂肪 AMPK 活性，降低 JNK 磷酸化，并減少巨噬細胞特異性標志物 4F/80 的表達[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：在單劑量 Bempedoic acid 給藥前，雄性 Wistar Han 大鼠禁食 48 小時，并再喂食高碳水化合物飲食 48 小時。為進行為期兩周的評估，大鼠以標準飼料喂養，并在早上以 30 mg/kg/天的劑量通過口服管飼法給藥 Bempedoic acid，持續兩周。在營養分期和/或給藥后，在最后一次口服空腸對照或 Bempedoic acid[1] 前 2 小時禁食。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：在原代大鼠肝細胞培養中測量葡萄糖的產生。細胞在不含葡萄糖和酚紅的 DMEM 中培養，含有 10 mM 乳酸、1 mM 丙酮酸和非必需氨基酸。細胞與不同濃度的 Bempedoic acid（0.1 至 100 μM）一起孵育[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：AMPK

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參考文獻：

[1]. Pinkosky SL, et al. AMP-activated protein kinase and ATP-citrate lyase are two distinct molecular targets for ETC-1002, a novel small molecule regulator of lipid and carbohydrate metabolism. J Lipid Res. 2013 Jan;54(1):134-51.
[2]. Filippov S, et al. ETC-1002 regulates immune response, leukocyte homing, and adipose tissue inflammation via LKB1-dependent activation of macrophage AMPK. J Lipid Res. 2013 Aug;54(8):2095-108.