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AS2863619

MCE 國際站：AS2863619

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-126675A

CAS：2241300-51-4

純度：99.94%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AS2863619 可以將抗原特異性效應子/記憶 T 細胞轉換為 Foxp3+ 調節性 T (Treg) 細胞，以研究各種免疫疾病。AS2863619 是一種有效的口服的細胞周期蛋白依賴性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制劑，IC50 分別為 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增強 STAT5 的激活，從而激活 Foxp3 基因。

生物活性：AS2863619 能夠將抗原特異性效應/記憶 T 細胞轉化為 Foxp3⁺ 調節性 T (T_reg) 細胞，用于治療各種免疫疾病。 AS2863619 是一種有效的口服活性細胞周期蛋白依賴性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制劑，IC 為 ₅₀分別為 0.61 nM 和 4.28 nM。 AS2863619 抑制 CDK8/19 可增強 STAT5 激活，從而激活 Foxp3 基因^[1]。 體外 AS2863619（1 μM；22 小時；小鼠 CD4⁺ T 細胞）處理抑制 STAT5b 的 PSP 基序絲氨酸磷酸化為 ~ 40%，同時將 C 末端結構域中的酪氨酸磷酸化增強至對照處理樣品的約 160%^[1]。 體內： AS2863619（30 mg/kg；口服給藥；每天；持續 2 周；小鼠）在使用 2,4-二硝基氟苯 (DNFB) 致敏后進行處理可抑制程度繼發性反應，在皮膚接觸超敏反應模型中，炎癥細胞更溫和地浸潤到皮膚中，干擾素-γ⁺ (IFN-γ⁺) 細胞的比例降低，與載體處理的對照小鼠相比。在引發二級反應之前 T_reg 耗盡消除了 AS2863619 誘導的抑制。 KLRG1⁺ Foxp3⁺ T 細胞在 DNFB 致敏的 AS2863619 處理的小鼠中特異性增加^[1]。

體外：AS2863619（1 μM；22 小時；小鼠 CD4+ T 細胞）處理可抑制 STAT5b 的 PSP 基序的絲氨酸磷酸化至約 40%，同時增強 C 末端結構域的酪氨酸磷酸化至約對照處理樣品的 160%[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：與接受載體治療的對照小鼠相比，在用 2,4-二硝基氟苯 (DNFB) 致敏后，用 AS2863619（30 mg/kg；口服；每日；持續 2 周；小鼠）治療可抑制繼發性反應的程度，炎癥細胞滲入皮膚的程度較輕，并且皮膚接觸過敏模型中干擾素-γ+ (IFN-γ+) 細胞的比例較低。在引發繼發性反應之前，Treg 耗竭可消除 AS2863619 誘導的抑制。在 DNFB 致敏的 AS2863619 治療小鼠中，KLRG1+ Foxp3+ T 細胞特異性增加[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CDK8 0.61 nM (IC50) CDK19 4.28 nM (IC50) GSK3α 76.67 nM (IC50) GSK3β 63.06 nM (IC50) STAT5

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參考文獻：

[1]. Akamatsu M, et al. Conversion of antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3-expressing Treg cells by inhibition of CDK8/19. Sci Immunol. 2019 Oct 25;4(40). pii: eaaw2707.