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Oseltamivir acid

MCE 國際站：Oseltamivir acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13318

CAS：187227-45-8

中文名稱：奧斯他偉酸

Synonyms：奧斯他偉酸; GS 4071; Ro 64-0802; Oseltamivir carboxylate

純度：99.80%

存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Oseltamivir acid (GS 4071)，Oseltamivir phosphate 的活性代謝產物, 是流感病毒神經氨酸酶 (IC50=2 nM) 的口服生物有效的，選擇性的抑制劑，對流感病毒 A 和 B 都有活性。

生物活性：Oseltamivir acid (GS 4071) 是 Oseltamivir phosphate 的活性代謝物，是一種具有口服生物利用度的強效選擇性流感病毒神經氨酸酶抑制劑 (IC₅₀=2 nM ) 對甲型和乙型流感病毒均有活性^[1][2]。 IC50 和目標：IC50：2 nM（流感病毒神經氨酸酶）體外： Oseltamivir acid 在體外和體內抑制病毒復制。 B 型和 A/H1N1 型流感病毒似乎對奧司他韋敏感（平均 B IC₅₀ 值：13 nM；平均 H1N1 IC₅₀ 值：1.34 nM），而 A/ H1N2 和 A/H3N2 病毒對奧司他韋更敏感（平均 H3N2 IC₅₀ 值：0.67 nM；平均 H1N2 IC₅₀ 值：0.9 nM）^[3] .
在甲型流感病毒的神經氨酸酶抑制試驗中，RWJ-270201 的 IC₅₀（約 0.34 nM）與羧酸奧司他韋（0.45 nM）相當。 B 病毒分離株，RWJ-270201 (1.36 nM) 的 IC₅₀ 與 Zanamivir (2.7 nM) 相當，低于 Oseltamivir carboxylate (8.5 nM)^{[4]< /sup>。 體內：奧司他韋（0.1、1 或 10 毫克/千克/天，每天兩次，通過口服強飼法）對越南/1203/04 產生劑量依賴性抗病毒作用(VN1203/04) 病毒。 10 mg/kg/天的 5 天方案可保護 50% 的小鼠；該治療組的死亡是延遲的，表明治療完成后殘留病毒的復制。八天療程提高了奧司他韋的療效，1 和 10 mg/kg/天的劑量顯著降低了器官中的病毒滴度，并分別提供了 60% 和 80% 的存活率[5]。
在藥代動力學研究中，口服奧司他韋 1,000 mg/kg 后，奧司他韋在給藥后 2 小時達到峰值血漿濃度，羧酸奧司他韋 (OC) 在給藥后 8 小時達到峰值血漿濃度。大鼠在整個采樣間隔內暴露于奧司他韋，并且其暴露于 OC 的比率比奧司他韋高約 2.7 倍。在 CSF 中，奧司他韋在給藥后 2 小時達到峰值濃度，OC 在給藥后 6 小時達到峰值濃度。腦脊液/血漿暴露比率 (AUC_{0-8 h}) 奧司他韋約為 0.07，OC 為 0.007。在灌注腦樣本中，奧司他韋在給藥后 8 小時達到峰值濃度，OC 在給藥后 6 小時達到峰值濃度。奧司他韋的腦/血漿暴露比 (AUC_{0-8 h}) 記錄為 ~0.12，OC 為 0.01。兩種分析物的相應 CSF/腦暴露比率介于 ~0.55 和 0.64 之間。接受單次口服低劑量奧司他韋的另一組動物產生了類似的結果[6]。}

體外：Oseltamivir acid 在體外和體內抑制病毒復制。B 型和 A/H1N1 型流感病毒似乎對奧司他韋敏感 (平均 B IC50 值：13 nM；平均 H1N1 IC50 值：1.34 nM)，而 A/H1N2 和 A/H3N2 病毒對奧司他韋更敏感 (平均 H3N2 IC50 值：0.67 nM；平均 H1N2 IC50 值：0.9 nM)[3]。 在甲型流感病毒的神經氨酸酶抑制試驗中，RWJ-270201 的 IC50 (約 0.34 nM) 與 Oseltamivir acid (0.45 nM) 相當。B 病毒分離株，RWJ-270201 (1.36 nM) 的 IC50 與 Zanamivir (2.7 nM) 相當，低于 Oseltamivir carboxylate (8.5 nM)[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Oseltamivir acid (0.1、1 或 10 mg/kg/天，每日兩次，口服強飼法) 對 Vietnam/1203/04 (VN1203/04) 病毒產生劑量依賴性抗病毒作用。10 mg/kg/天的 5 天方案可保護 50% 的小鼠；該處理組的死亡是延遲的，表明處理完成后殘留病毒的復制。1 和 10 mg/kg/天的劑量顯著降低了器官中的病毒滴度，并分別提供了 60% 和 80% 的存活率[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[3] 雌性 6 周齡 BALB/c 小鼠用異氟烷麻醉，鼻內接種 50 μL PBS 中 10 倍連續稀釋的 VN1203/04 病毒。在 16 天的觀察期后計算小鼠致死量 (MLD50)。奧司他韋以 0.1、1 和 10 mg/kg/天的劑量每天兩次口服管飼法給藥 10 只小鼠，持續 5 或 8 天。對照（感染但未經治療）小鼠按相同時間表接受無菌 PBS（安慰劑）。首-次服用奧司他韋四小時后，小鼠鼻內接種 50 μL PBS 中的 5 MLD50 VN1203/04 病毒。觀察 24 天的存活率和體重變化。接種后第 3、6 和 9 天測定小鼠器官中的病毒滴度。實驗組和安慰劑組各殺死 3 只小鼠，取出肺和腦。將器官勻漿化并懸浮于 1 mL PBS 中。以 2000 g 離心 5 分鐘以清除細胞碎片。病毒檢測限為 0.75 log10 EID50。為了計算平均值，病毒滴度為 10 EID50/mL 的樣本被指-定為 0。使用 Reed 和 Muench 方法計算每個器官中的病毒滴度，并將其表示為平均值 log10 EID50/mL±SE。大鼠[4] 進行了多項研究，以表征在單劑量推注奧司他韋（靜脈 [iv] 和口服）和 OC (iv) 后，Sprague-Dawley 大鼠的血漿、腦脊液 (CSF) 和腦中奧司他韋和 OC 的藥代動力學。在 iv 研究中，非禁食成年大鼠（每種測試物質兩組，每組 35 只動物）以 30 mg/kg 體重的劑量通過尾靜脈緩慢注射奧司他韋或奧司他韋羧酸鹽 (OC) 的氯化鈉水溶液（0.9%；pH 4.0），在 20 到 30 秒內注射到尾靜脈。在這兩項 iv 研究中，藥代動力學取樣均在給藥后 5 分鐘和 0.25、0.5、1、2、4 和 8 小時進行（每個時間點四或五只大鼠）。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：2 nM (influenza virus neuraminidase)

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參考文獻：

[1]. Li W, et al. Identification of GS 4104 as an orally bioavailable prodrug of the influenza virus neuraminidase inhibitor GS 4071. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Mar;42(3):647-53.
[2]. Ghosh GC, et al. Oseltamivir carboxylate, the active metabolite of oseltamivir phosphate (Tamiflu), detected in sewage discharge and river water in Japan. Environ Health Perspect. 2010 Jan;118(1):103-7.
[3]. Ferraris O, et al. Sensitivity of influenza viruses to zanamivir and oseltamivir: a study performed on viruses circulating in France prior to the introduction of neuraminidase inhibitors in clinical practice. Antiviral Res. 2005 Oct;68(1):43-8.
[4]. Gubareva LV, et al. Comparison of the activities of zanamivir, oseltamivir, and RWJ-270201 against clinical isolates of influenza virus and neuraminidase inhibitor-resistant variants.Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3403-8.
[5]. Yen HL, et al. Virulence may determine the necessary duration and dosage of oseltamivir treatment for highly pathogenic A/Vietnam/1203/04 influenza virus in mice. J Infect Dis. 2005 Aug 15;192(4):665-72.
[6]. Hoffmann G, et al. Nonclinical pharmacokinetics of oseltamivir and oseltamivir carboxylate in the central nervous system. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Nov;53(11):4753-61.