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GANT 61

MCE 國際站：GANT 61

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13901

CAS：500579-04-4

Synonyms：NSC 136476

純度：99.66%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GANT 61 是靶向 Hedgehog /GLi 通路的 Gli1 和 Gli2 抑制劑。

生物活性：GANT 61 是一種針對 Hedgehog/GLI 通路的 Gli1 和 Gli2 抑制劑。 IC50 和目標：Gli1/2^[1] 體外： GANT61 (20 μM) 比靶向 Smo（環巴胺）誘導更多的細胞死亡。 GANT61 (0, 5, 10, 20 μM) 抑制人結腸癌細胞系的克隆形成存活。 GANT61（20 μM，0-72 小時）下調 HT29 細胞中的 Gli1 和 Gli2 表達。 GANT61（0、10 μM 或 20 μM）差異調節參與細胞死亡和細胞存活之間平衡的基因^[1]。 GANT-61 抑制細胞活力并誘導胰腺 CSC 細胞凋亡。 GANT-61 抑制 Shh 通路下游靶標的表達，降低胰腺 CSC 中的 Gli-DNA 相互作用、Gli 轉錄活性和 Gli 核轉位。 GANT-61 差異調節參與細胞存活、細胞死亡和多能性的基因。 GANT-61 抑制 CSCs 的運動、侵襲和遷移^[2]。在測試的神經母細胞瘤細胞系中，GANT61 敏感性與 GLI1 呈正相關，與 MYCN 表達呈負相關。 GANT61 下調 GLI1、c-MYC、MYCN 和 Cyclin D1 的表達并誘導神經母細胞瘤細胞凋亡^[3]。 體內：GANT-61（40 mg/kg，腹腔注射，每周三天）抑制 NOD/SCID IL2Rγ 缺失小鼠的 CSC 腫瘤生長^[2] 。 GANT61（50 mg/kg，口服）以相加或協同的方式增強用于治療神經母細胞瘤的化療藥物的作用，并減少裸鼠體內已建立的神經母細胞瘤異種移植物的生長^[3]。

體外：GANT61 (20 μM) 比靶向 Smo (環巴胺) 誘導更多的細胞死亡。GANT61 (0，5，10，20 μM) 抑制人結腸癌細胞系的克隆形成存活。GANT61 (20 μM，0-72 小時) 下調 HT29 細胞中的 Gli1 和 Gli2 表達。GANT61 (0、10 μM 或 20 μM) 差異調節參與細胞死亡和細胞存活之間平衡的基因[1]。GANT-61 抑制細胞活力并誘導胰腺 CSC 細胞凋亡。GANT-61 抑制 Shh 通路下游靶標的表達，降低胰腺 CSC 中的 Gli-DNA 相互作用、Gli 轉錄活性和 Gli 核轉位。GANT-61 差異調節參與細胞存活、細胞死亡和多能性的基因。GANT-61 抑制 CSCs 的運動、侵襲和遷移[2]。在測試的神經母細胞瘤細胞系中，GANT61 敏感性與 GLI1 呈正相關，與 MYCN 表達呈負相關。GANT61 下調 GLI1、c-MYC、MYCN 和 Cyclin D1 的表達并誘導神經母細胞瘤細胞凋亡[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：GANT-61 (40 mg/kg，腹腔注射，每周三天) 抑制 NOD/SCID IL2Rγ 缺失小鼠的 CSC 腫瘤生長[2]。 GANT61 (50 mg/kg，口服) 以相加或協同的方式增強用于處理神經母細胞瘤的化療藥物的作用，并減少裸鼠體內已建立的神經母細胞瘤異種移植物的生長[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：人源化 NOD/SCID/IL2Rγnull 小鼠用于測定。在注射 CSC 之前，通過尾靜脈注射人類正常 CD34+ 外周血干細胞/祖細胞對小鼠進行人源化。通過尾靜脈注射 CD34+ 外周血干細胞/祖細胞（500 個細胞/小鼠，體積 50-75 μL）。3 天后，將人胰腺 CSC（1×103 個細胞與 Matrigel 混合，Becton Dickinson，馬薩諸塞州貝德福德，總體積 75 μL，比例為 50:50）皮下注射到 NOD/SCID IL2Rγnull 小鼠（4-6 周齡）的側腹中。CSC 植入兩周后，每周三次腹腔注射 GANT-61（0 和 40 mg/kg 體重）治療小鼠（每組 10 只小鼠），持續 6 周。實驗結束時，小鼠被安-樂死，并分離腫瘤進行生化分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：將細胞 (1.5×104) 與 0、1、5 和 10 μM GANT-61 在 96 孔板中的 250 μL 培養基中孵育 48 和 72 小時。通過 XTT 測定法確定細胞活力。簡而言之，將新鮮制備的 XTT-PMS 標記混合物 (50 μL) 添加到細胞培養物中。在 450 nm 處測量吸光度，并在 650 nm 處進行 λ 校正。細胞活力表示為 ΔOD (OD450 ? OD650)。通過對碘化丙啶 (PI) 染色的細胞進行 FACS 分析來確定細胞凋亡。簡而言之，將細胞用胰蛋白酶消化，用 PBS 清洗，并在含有 10 μL RNAase (10 mg/mL) 的 200 μL PBS 中重新懸浮，并在 37°C 下孵育 30 分鐘。孵育后加入50 μL PI溶液，用流式細胞儀分析細胞凋亡情況。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Gli1/2[1]

熱-銷產品：Infliximab  | Carboplatin  | Vancomycin (hydrochloride)  | CCCP  | Simvastatin

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參考文獻：

[1]. Mazumdar T, et al. Hedgehog signaling drives cellular survival in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2011 Feb 1;71(3):1092-102.
[2]. Fu J, et al. GANT-61 inhibits pancreatic cancer stem cell growth in vitro and in NOD/SCID/IL2R gamma null mice xenograft. Cancer Lett. 2013 Mar 1;330(1):22-32.
[3]. Wickstrom M, et al. Targeting the hedgehog signal transduction pathway at the level of GLI inhibits neuroblastoma cell growth in vitro and in vivo. Int J Cancer. 2013 Apr 1;132(7):1516-24.