奧曲肽是生長抑素的長效結構衍生物，是生長抑素的合成肽類似物，具有相同的藥理作用。奧曲肽是一種環狀八肽，包含兩個D-構型氨基酸，對生長抑素受體（SSTR）2和5具有高結合親和力，對SSTR3的親和力降低，而對SSTR1和SSTR4的親和力卻不高。與生長抑素相比，它的主要優點是循環中的半衰期更長，效力更高，皮下給藥后具有良好的生物利用度。奧曲肽的半衰期為1-2小時，而生長抑素的半衰期為2-3分鐘. 

配體通常通過 PEG 鏈共價修飾于脂質體表面,如將靶向材料配體-PEG-磷脂與脂質體磷脂和膽固醇共同旋轉成膜，按照薄膜分散的方法制備靶向脂質體;或者先將帶有活性末端的聚乙二醇磷脂材料與脂質體磷脂和膽固醇共同旋轉成膜,制備成脂質體后,再通過配體與 PEG 活性末端的反應進行修飾。

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