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A-1331852

MCE 國際站：A-1331852

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19741

CAS：1430844-80-6

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：A-1331852是具有口服活性的BCL-XL選擇性抑制劑，Ki值小于10 pM。

生物活性：A-1331852 是一種可口服的 BCL-XL 選擇性抑制劑，K_i 小于 10 pM。 IC50 和目標：Ki：小于 10 pM (BCL-XL)^[1] 體外： A-1331852 選擇性地破壞 BCL-XL –BIM 復合物并誘導 BCL-XL 依賴性 Molt-4 細胞凋亡的標志，IC₅₀ 處于低納摩爾范圍內，但不影響缺乏 BAK 或 BAX 的 MEF 細胞。在 CellTiter-Glo 細胞活力測定中，A-1331852 抑制 NCI-H847、NCI-H1417、SET-2、HEL、OCI-M2，EC₅₀ 值為 3、7、80、120 和 100 nM^[1]。 體內：A-1331852 在 Molt-4 異種移植模型中表現出抗腫瘤功效，作為單一藥物可誘導腫瘤消退。此外，A-1331852 與 venetoclax 相結合，概括了 navitoclax 在 NCI-H1963.FP5 SCLC 異種移植模型中的功效。 A-1331852 顯著抑制七種實體瘤皮下異種移植模型的腫瘤生長，包括乳腺癌、NSCLC 和卵巢癌^[1]。

體外：A-1331852 選擇性地破壞 BCL-XL–BIM 復合物并誘導 BCL-XL 依賴性 Molt-4 細胞凋亡的標志，IC50 處于低納摩爾范圍內，但不影響 MEF 細胞缺乏比克或巴克斯。在 CellTiter-Glo 細胞活力測定中，A-1331852 抑制 NCI-H847、NCI-H1417、SET-2、HEL、OCI-M2，EC50 值為 3、7、80、120 和 100 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：A-1331852 在 Molt-4 異種移植模型中表現出抗腫瘤功效，作為單一藥物誘導腫瘤消退。此外，A-1331852 與 venetoclax 相結合，概括了 navitoclax 在 NCI-H1963.FP5 SCLC 異種移植模型中的功效。A-1331852 顯著抑制七種實體瘤皮下異種移植模型的腫瘤生長，包括乳腺癌、NSCLC 和卵巢癌[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠：研究SCID-bg小鼠中已建立腫瘤的生長抑制情況。A-1331852以25 mg/kg每日口服給藥，共14天，RP-56976以7.5 mg/kg靜脈注射給藥。每日監測腫瘤體積的變化[1]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 SCLC 和 AML 細胞系與濃度遞增的 navitoclax、venetoclax 或 A-1155463 一起孵育 48 小時，然后評估細胞活力。計算細胞殺傷 EC50 值[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Bcl-xL 0.01 nM (Ki) Bcl-W 4 nM (Ki) Bcl-2 6 nM (Ki) Mcl-1 142 nM (Ki)

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參考文獻：

[1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015 Mar 18;7(279):279ra40.