Raltitrexed-PEG-DSPE PEG-Raltitrexed ZD1694-PEG-DSPE

關(guān)鍵產(chǎn)品信息

中文名稱：磷脂-聚乙二醇-Raltitrexed

英文名稱 :  DSPE-PEG-Raltitrexed

品牌：魅羅科技（MeloPEG）

Raltitrexed結(jié)構(gòu)

純度：95%

注意事項(xiàng)

保持干燥

存儲條件

-20℃以下冰凍、干燥

應(yīng)用

DSPE-PEG-Raltitrexed是一種基于脂質(zhì)體的靶向藥物遞送系統(tǒng)，通過結(jié)合抗癌藥物Raltitrexed、磷脂（DSPE）和聚乙二醇（PEG），實(shí)現(xiàn)藥物的穩(wěn)定遞送、長效緩釋和精準(zhǔn)靶向，用于腫liu治療。

Raltitrexed在DSPE-PEG-Raltitrexed中的作用

1. 主要藥理作用

抗腫瘤活性：Raltitrexed 是一種胸苷酸合成酶（TS）抑制劑，通過阻斷脫氧胸苷酸（dTMP）的合成，干擾DNA復(fù)制，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。

針對快速增殖細(xì)胞：特異性作用于快速增殖的腫瘤細(xì)胞，對結(jié)直腸癌等實(shí)體瘤療效顯著。

2. 與DSPE-PEG結(jié)合后的優(yōu)勢

(1) 穩(wěn)定遞送

提高藥物穩(wěn)定性：Raltitrexed 被脂質(zhì)體包裹或通過化學(xué)鍵固定在DSPE-PEG上，減少藥物在體內(nèi)的降解。

延長循環(huán)時間：DSPE-PEG修飾延長了藥物在血液中的半衰期，提高了藥物利用率。

(2) 減少毒副作用

靶向釋放：通過脂質(zhì)體的EPR效應(yīng)（增強(qiáng)通透性與滯留效應(yīng)），Raltitrexed更易累積在腫瘤部位，降低對正常組織的非特異性損傷。

降低全身毒性：脂質(zhì)體載藥減少了游離Raltitrexed對骨髓、肝臟等正常組織的毒性。

(3) 提高藥物溶解性

改進(jìn)水溶性：Raltitrexed作為小分子藥物，存在溶解性問題。與DSPE-PEG結(jié)合后，顯著改善了其在水溶液中的分散性。

3. 實(shí)現(xiàn)緩釋效應(yīng)

控釋特性：DSPE-PEG提供了穩(wěn)定的藥物載體，控制Raltitrexed的釋放速率，確保藥物在腫瘤部位的持續(xù)濃度。

延長作用時間：緩釋效應(yīng)減少了藥物頻繁給藥的需求，提高患者依從性。

4. 實(shí)現(xiàn)靶向遞送

腫瘤靶向：通過PEG修飾實(shí)現(xiàn)主動靶向（如修飾腫瘤特異性配體）或被動靶向（通過腫瘤的EPR效應(yīng)），使Raltitrexed在腫瘤部位富集。

微環(huán)境響應(yīng)釋放：在腫瘤酸性環(huán)境中，Raltitrexed從脂質(zhì)體中更快釋放，增強(qiáng)抗癌作用。

5. 多功能藥物遞送平臺的核心藥物

聯(lián)合用藥：Raltitrexed在DSPE-PEG平臺中作為主要抗癌藥物，可與其他藥物（如ao沙利鉑、伊立替康等）聯(lián)合遞送，提高化liao的協(xié)同作用。

多模式治療：在藥物-診斷一體化或免yi治療組合中，Raltitrexed仍可作為核心化liao成分。

6. 克服耐藥性

減少耐藥性：脂質(zhì)體載藥形式避免了藥物被P-糖蛋白等耐藥機(jī)制快速排出，從而克服腫瘤耐藥性。

增強(qiáng)療效：通過靶向遞送和協(xié)同治療，提高Raltitrexed對耐藥腫瘤細(xì)胞的作用。

Raltitrexed-PEG-DSPE PEG-Raltitrexed ZD1694-PEG-DSPE

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