Chloroquine | 氯喹

MCE 國(guó)際站：Chloroquine

中文名：氯喹

CAS：54-05-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light

生物活性：氯喹是一種抗瘧藥和抗炎劑，廣泛用于治療瘧疾和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 Chloroquine 是一種自噬 和toll 樣受體(TLR) 抑制劑。氯喹在體外控制SARS-CoV-2 () 感染非常有效 (EC₅₀=1.13 μM)< sup>[1]^[2][3][4]。 IC50 和目標(biāo)：寄生蟲(chóng)、自噬、SARS-COV-2、TLR、HIV^{[1][2][3] [4]}

體外：Chloroquine (CHQ, 20 μM) 抑制 IL-12p70 釋放并降低活化的人單核細(xì)胞衍生的朗格漢斯樣細(xì)胞 (MoLC) 的 Th1 啟動(dòng)能力。 Chloroquine (20 μM) 增強(qiáng) MoLC 中 IL-1 誘導(dǎo)的 IL-23 分泌，隨后增加 CD4⁺ T 細(xì)胞^[1] 釋放 IL-17A。 Chloroquine (25 μM) 在親本 MDA-MB-231 細(xì)胞中抑制常氧和缺氧條件下的 MMP-9 mRNA 表達(dá)。氯喹對(duì) MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表達(dá)具有細(xì)胞、劑量和缺氧依賴性作用^[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 在體外顯著降低 HuH7 細(xì)胞增殖^[3]。
氯喹（0.01-100 μM；48 小時(shí)）有效阻斷病毒感染（vero E6 細(xì)胞）感染 SARS-CoV-2）的低微摩爾濃度（EC₅₀=1.13 μM）。氯喹通過(guò)增加病毒/細(xì)胞融合所需的內(nèi)體 pH 值以及干擾 SARS-CoV^[4] 細(xì)胞受體的糖基化來(lái)阻斷病毒感染。

體內(nèi)：氯喹 (80 mg/kg, ip) 不會(huì)阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表達(dá)水平的三陰性 MDA-MB-231 細(xì)胞的生長(zhǎng)^[2]。
使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 可顯著抑制小鼠異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)。 Chloroquine^[3] 也顯著抑制了 DEN/NMOR 大鼠模型中 HCC 的發(fā)展。

銷(xiāo)售產(chǎn)品：BAPTA-AM  | Magrolimab  | L-Ascorbic acid  | Vancomycin  | TVB-3664  | BMS-202  | Irinotecan  | Monalizumab  | Palmitic acid  | SB 204990

研究領(lǐng)域：Autophagy  |  Anti-infection  |  Immunology/Inflammation

作用靶點(diǎn)：Parasite  |  Autophagy  |  SARS-CoV  |  Toll-like Receptor (TLR)  |  HIV  |  Antibiotic

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.

[4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.

[5]. Savarino A, et al. The anti-HIV-1 activity of chloroquine. J Clin Virol. 2001;20(3):131-135.