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Pemetrexed disodium

MCE 國際站：Pemetrexed disodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10820A

CAS：150399-23-8

中文名稱：培美曲塞二鈉鹽

Synonyms：培美曲塞二鈉鹽; LY231514 disodium

純度：99.95%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一種葉酸拮抗劑 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氫葉酸還原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶 (GARFT) 的 Ki 分別為 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

生物活性：Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一種抗葉酸劑，Pemetrexed disodium 的五谷氨酸的 K_i 分別為 1.3、7.2 和 65 nM，用于抑制胸苷酸合酶 (TS)，二氫葉酸還原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核糖核苷酸甲?；D移酶 (GARFT)，分別^[1]。 IC50 和目標：Ki：1.3 nM (TS)、7.2 nM (DHFR)、65 nM (GARFT)^[1] 體外： Pemetrexed (LY231514) disodium 是一種新型的經典抗葉酸藥，其抗腫瘤活性可能是由于其多聚谷氨酸化代謝物同時和多重抑制了幾種關鍵的葉酸需求酶。 Pemetrexed (LY231514) 是已知最-好的酶 FPGS 底物之一（K_m=1.6 μM 和 V_max/K_m =621）。 LY231514 的多聚谷氨酸化和多聚谷氨酸化代謝物可能在決定這種新型藥物的選擇性和抗腫瘤活性方面發揮著深遠的作用。而 LY23l5l4 僅適度抑制 TS（K_i=340 nM，重組小鼠），LY23l5l4 的五谷氨酸的效力高 100 倍（K_i=3.4 nM），使得LY231514 是最-有效的葉酸類 TS 抑制劑之一^[1]。 體內實驗：用 PC61 加培美曲塞治療的小鼠組在統計學上比其他組表現出更長的存活時間。在生存分析中，與僅接受 PC61、大鼠 IgG 加培美曲塞或未接受治療的小鼠相比，接受 PC61 加培美曲塞治療的小鼠組的存活率顯著提高^[2]。

體外：培美曲塞 (LY231514) 二鈉是一種新型經典抗葉酸劑，其抗腫瘤活性可能來自其多谷氨酸化代謝物對幾種關鍵葉酸需求酶同時和多重抑制。培美曲塞 (LY231514) 是已知的 FPGS 酶的最-佳底物之一（Km=1.6 μM 和 Vmax/Km=621）。LY231514 的多谷氨酸化和多谷氨酸化代謝物可能在決定這種新型藥物的選擇性和抗腫瘤活性方面發揮著重要作用。 LY23l5l4 僅對 TS 有中等程度的抑制作用（Ki=340 nM，重組小鼠），而 LY23l5l4 的五谷氨酸的抑制作用是其 100 倍（Ki=3.4 nM），這使得 LY231514 成為最-有效的葉酸類 TS 抑制劑之一[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：接受 PC61 聯合培美曲塞治療的小鼠組在統計學上比其他組存活時間更長。在存活率分析中，接受 PC61 聯合培美曲塞治療的小鼠組的存活率明顯優于僅接受 PC61 治療、大鼠 IgG 聯合培美曲塞治療或未接受治療的小鼠[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 選用6-8周齡雌性CBA小鼠和雌性NOD/SCID小鼠（NOD.CB17-Prkdcscid）。將培美曲塞（100mg/kg）于第4-8天（連續5天）腹腔注射給荷瘤小鼠，以探討與抗CD25抗體或IgG對照聯合使用時的協同作用。本研究中培美曲塞的劑量和給藥方案是根據先前的小鼠研究確定的。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：生成劑量反應曲線以確定抑制 50% 生長所需的濃度 (IC50)。培美曲塞最-初以 4 mg/mL 的濃度溶解在 DMSO 中，然后用細胞培養基進一步稀釋至所需濃度。將完-全培養基中的 CCRF-CEM 白血病細胞添加到 24 孔 Cluster 板中，最-終濃度為 4.8×104 細胞/孔，總體積為 2 mL。將不同濃度的測試化合物添加到重復孔中，以使 DMSO 的最-終體積為 0.5%。將板在 37°C 下在空氣中含有 5% CO2 的環境中孵育 72 小時。在孵育結束時，在 ZBI Coulter 計數器上確定細胞數。對照孔在孵育結束時通常包含 4×105 至 6×105 個細胞。幾項研究在 300 μM AICA、5 μM 胸苷、100 μM 次黃嘌呤或 5 μM 胸苷加 100 μM 次黃嘌呤的組合存在下測定了每種化合物的 IC50[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 1.3 nM (TS), 7.2 nM (DHFR), 65 nM (GARFT)[1]

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參考文獻：

[1]. Shih C, et al. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes. Cancer Res. 1997 Mar 15;57(6):1116-23.
[2]. Anraku M, et al. Synergistic antitumor effects of regulatory T cell blockade combined with pemetrexed in murine malignantmesothelioma. J Immunol. 2010 Jul 15;185(2):956-66.