Belumosudil

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公司名稱 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型號
產地美國
廠商性質 生產廠家
更新時間 2024/12/4 13:44:00
訪問次數 89

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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學品和生物活性化合物供應商。MCE 的產品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。

MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+ 個靶點蛋白，覆蓋癌癥、神經科學、免疫學等熱門疾病研究領域。

MCE 產品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數百款試劑盒等多類產品。

MCE 一站式藥篩服務平臺結合 200 多種活性化合物庫、MCE 已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術平臺，為*科研客戶及新藥研發客戶提供一站式藥物發現及研究服務。我們的服務涵蓋 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細胞水平的藥效檢測、親和質譜檢測、結構優化、定制合成及化學分析檢測服務等。

MCE 擁有眾多*化合物，并有專業團隊追蹤新的制藥及生命科學研究進展，能夠為您提供新近研究的活性化合物，以滿足您的科研需求。

大量產品有中國庫存，工作日 16:00 前訂單確保當日發貨，次日送達。

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展開

抑制劑，化合物庫，重組蛋白

CAS	911417-87-3	純度	99.77%
分子量	452.51	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-15307	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Belumosudil

MCE 國際站：Belumosudil

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15307

CAS：911417-87-3

Synonyms：KD025; SLx-2119

純度：0.9977

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Belumosudil (KD025) 是一種選擇性的 ROCK2 抑制劑，對 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分別為 105 nM 和 24 µM。具有抗纖維化特性。

體外：Belumosudil (SLx-2119; 40 µM) 可顯著下調 PASMC 中的 Tsp-1 和 CTGF mRNA 水平。與用 Belumosudil 處理的 HMVEC 的 aRNA 雜交的微陣列顯示的背景比其他陣列高 5 倍[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Belumosudil (KD-025; 100、200 或 300 mg/kg，腹腔注射) 劑量依賴性地減少短暫性大腦中動脈閉塞后的梗塞體積。Belumosudil 對老年、糖尿病或雌性小鼠的療效至少與對正常成年雄性小鼠一樣有效[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：所有實驗均使用年輕成年小鼠（C57BL/6，2-3個月，雄性22-30克，雌性16-23克），老年小鼠（C57BL/6，12個月，33-52克）。每12小時通過口胃管飼法給予載體（0.4%甲基纖維素）或Belumosudil（100、200或300毫克/千克）。給藥模式的選擇基于小鼠口服給藥后的藥代動力學特征。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：使用蛋白質印跡法確定 HMVEC、NHDF 和 PASMC 是否表達 ROCK1 和 ROCK2。將細胞在含有 Belumosudil 的 3 mL 培養基中孵育 24 小時。收集第 3 代的所有細胞，并在冰上用 25 mM Tris-HCl pH 7.5、150 mM NaCl、0.5% tritonX-100、10% 甘油、10 mM NaF 和蛋白酶抑制劑混合物裂解。使用 BCA 蛋白質測定試劑確定蛋白質濃度。將細胞裂解物 (35 µg) 分離在 7.5% 或 12.5% SDS-PAGE 聚丙烯酰胺凝膠上，并轉移到 PVDF 膜過濾器上。將膜封閉在含有 0.1% Tween 20 的 TBS 中的 5% 脫脂牛奶中。用 ROCK1、ROCK2 或肌動蛋白抗體探測印跡，并在與 HRP 偶聯的二抗孵育之前充分清洗，然后用增強化學發光 (ECL) 試劑盒進行可視化。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ROCK2 105 nM (IC50) ROCK1 24 μM (IC50)

參考文獻：

[1]. Boerma, M., et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase. Blood Coagul Fibrinolysis. 2008 Oct;19(7):709-18.[2]. Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。